[发明专利]一种5,6-二甲氧基茚酮化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种5,6-二甲氧基茚酮化合物，其特征在于，其化学结构通式如(I)所示：

其中，X＝C、O；

n为2-12；

R₁、R₂各自独立地表示C₃～C₈环烷基、苯基、苄基、取代苯基或取代苄基，但R₁和R₂不同时为H；或者NR₁R₂也可表示四氢吡咯基、吗啉基、哌啶基、4-位被C₁～C₁₂烷基所取代的哌啶基、哌嗪基、4-位被C₁～C₁₂烷基所取代的哌嗪基、4-位被苄基或取代苄基所取代的哌嗪基；

所述的取代苄基或者取代苯基是指苯环上被1-4个选自下组的基团所取代：F、Cl、Br、I、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氨基、二甲氨基、羧基、羟基和氰基，这些取代基可在苯环的任意可能位置。

2.一种权利要求1所述的5,6-二甲氧基茚酮化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)以3-羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；

(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与相应仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；

(3)胺烷氧基苯甲醛与5,6-二甲氧基茚酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得到胺烷氧基查尔酮；

(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到5,6-二甲氧基茚酮化合物。

3.根据权利要求2所述的5,6-二甲氧基茚酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的第一溶剂为四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、C_3-8脂肪酮、苯、甲苯、乙腈、二氯甲烷、氯仿、C_1-8醇或者C_5-8烷烃；

步骤(1)所述的第一碱性条件所用碱为碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属碳酸氢盐、C_1-6脂肪酸碱金属盐、哌啶、四氢吡咯、三乙胺、三丁胺、三辛胺、吡啶、N-甲基吗啉、N-甲基哌啶、三乙烯二胺和四丁基氢氧化铵中一种或几种；

步骤(1)所述的3-羟基苯甲醛、二溴化物、碱的摩尔投料比为1.0:1.0～50.0:1.0～100.0，反应温度为-20℃～130℃，反应时间为1～120h。

4.根据权利要求2所述的5,6-二甲氧基茚酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述的第二溶剂为四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、C_3-8脂肪酮、苯、甲苯、乙腈、二氯甲烷、氯仿、C_1-8醇、或C_5-8烷烃；

步骤(2)所述的第二碱性条件所用碱为碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属碳酸氢盐、C_1-6脂肪酸碱金属盐、哌啶、四氢吡咯、三乙胺、三丁胺、三辛胺、吡啶、N-甲基吗啉、N-甲基哌啶、三乙烯二胺和四丁基氢氧化铵中一种或几种；

步骤(2)所述的溴烷氧基苯甲醛、仲胺、碱的摩尔投料比为1.0:1.0～50.0:1.0～100.0，反应温度为-20℃～130℃，反应时间为1～120h。