[发明专利]一种2;6-二(2-(三氟甲基)苯亚甲基)环己酮在药物制备中的应用

说明书

本发明公开了一种(2E,6E)‑2,6‑二(2‑(三氟甲基)苯亚甲基)环己酮在药物制备中的应用，所述的药物用于治疗或者预防慢性肾脏病，优选于高血脂和高血压诱导的肾脏病，但是不局限于这两种诱导物，具体的，该药物可以抑制或改善肾组织的病理损伤、氧化应激和自噬。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种式(I)的化合物(代号C66)或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防慢性肾脏病药物中的用途。

背景技术

慢性肾脏病是当今高血压和高血脂患病人群的主要死亡和发病原因之一。慢性肾脏病的诱因很多，包括化学药物性的、先天性的以及并发性的。肾病的特征在于进行性肾小球硬化和肾组织氧化应激及自噬，其伴随蛋白尿和GFR下降，最后导致末期肾衰竭。

本发明人在多年的工作基础上，发现了式(I)的化合物(C66)能够有效治疗多种因素诱发的慢性肾脏病，尤其是长期高血脂或高Ang II患者的肾病，能够抑制高血脂或高AngII诱导的肾脏损伤。

发明内容

本发明的目的在于提供了(2E,6E)-2,6-二(2-(三氟甲基)苯亚甲基)环己酮(式(I)的化合物，代号C66)的新的用途。

具体而言，本发明提供了式(I)的化合物(C66)或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防慢性肾脏病的药物中的用途。

优选本发明的用途是在制备用于治疗或预防慢性肾脏病的药物中的用途。

本发明还提供了式(I)的化合物(C66)或其药学上可接受的盐在制备用于改善慢性肾脏病的药物中的用途。

优选本发明的用途是在制备用于改善慢性肾脏病的药物中的用途。

肾病是由多种因素引起的，包括泌尿系统阻塞引起的肾病、高血脂引起的肾病、高血压引起的肾病、免疫系统紊乱导致的肾病、药物引起的肾脏疾病等。不同的原因导致的肾病的症状以及治疗方式都有所不同，作为优选，本发明所针对的肾病主要是由高血脂或高血压但不限于这两种致病因素诱发的。

优选在本发明的用途中，肾病的主要症状是肾小球硬化以及肾脏组织氧化应激和自噬。

优选在本发明的用途中，式(I)的化合物(C66)或其药学上可接受的盐是不在统计学上显著降低血脂或血压的。

本发明的用途中的药物含有有效剂量的式(I)的化合物(C66)。有效剂量可以是单位给药剂量形式(如，一片、一针、一丸或一剂)的药物中的含量，也可以是所需治疗/预防的患者的单位剂量(如，单位体重剂量)。药物制造商能够很容易地通过所需治疗/预防的患者群体的平均体重将所需治疗/预防的患者的单位体重剂量换算成单位给药剂量形式的药物中的含量，例如，成人患者的平均体重可以是60kg，因此通过平均体重乘以成人的单位体重剂量，即可得到用于成人的单位给药剂量形式的药物中的含量。在本发明中，患者可以是哺乳动物，如人、兔、狗或鼠。根据本领域普通技术人员所公知的实验动物与人的等效剂量换算关系(通常可参见FDA、SFDA等药品管理机构的指导意见，也可参见“黄继汉等.药理试验中动物间和动物与人体间的等效剂量换算.中国临床药理学与治疗学,2004，9(9):1069-1072”)可从实验动物的剂量推导出人的单位体重剂量。例如，对于常用的实验动物小鼠而言，根据上述文献，其与成人的换算关系约为12：1；对于常用的实验动物大鼠而言，根据上述文献，其与成人的换算关系约为6：1。在本发明中，有效剂量(以含量计)可以是10ug-1g优选是0.1mg-500mg，更优选是1mg-100mg。