[发明专利]一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910620005.7 | 申请日： | 2019-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN110372575A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 凌云;周亚明;邓名莉;杨永泰;刘小锋;贾瑜;朱嘉星 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;珠海复旦创新研究院 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;C07C51/43;C07C63/06;C07C29/78;C07C31/08;C07C31/10;A61P9/12 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 顾艳哲 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 共晶体 制备方法和应用 二氢吡啶钙 拮抗剂 左旋氨氯地平 片剂稳定性 生物利用度 手性空间群 三斜晶系 乙醇分子 降压药 水分子 异丙醇 晶胞 晶型 | ||
1.一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体，其特征在于，该共晶体的分子式为：(C20H25ClN2O5)·(C6H5COOH)·(Y)n，其中，Y为水分子、乙醇分子或异丙醇分子中的任一种，0≤n≤3，C20H25ClN2O5是左旋氨氯地平，C6H5COOH是苯甲酸。
2.根据权利要求1所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体，其特征在于，所述的共晶体结晶于三斜晶系，P1手性空间群，晶胞大小：α＝97.1～97.5°，β＝92.2～92.6°，γ＝111.5～112.1°，
3.根据权利要求2所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体，其特征在于，所述的共晶体的特征X-射线粉末衍射数据与所用X-射线波长无关的面间距再现的主要衍射数据是：
4.如权利要求1所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体的制备方法，其特征在于，将左旋氨氯地平游离碱完全溶解在溶剂中获得反应液；室温搅拌条件下，向反应液中加入成盐试剂，获得成盐反应溶液；反应溶液搅拌升温至目标温度保温一定时间，然后静置冷却析晶，过滤分离，即得。
5.根据权利要求4所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体的制备方法，其特征在于，所述溶剂为异丙醇、乙醇或水中的任意一种，所述左旋氨氯地平游离碱与所述溶剂的摩尔比是1:50～200。
6.根据权利要求4所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体的制备方法，其特征在于，所述成盐试剂为苯甲酸，所述左旋氨氯地平与所述苯甲酸的摩尔量比值是1：1～2。
7.根据权利要求4所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体的制备方法，其特征在于，所述目标温度为50～120℃，保温时间为2～24小时。
8.根据权利要求4所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体的制备方法，其特征在于，所述静置冷却析晶是将温度降至5-25℃结晶。
9.根据权利要求4所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体的制备方法，其特征在于，制备得到的共晶体为外观是针状或棒状的无色透明晶体。
10.如权利要求1所述的一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体在制备治疗高血压药物中的应用。
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