[发明专利]一种具有抗非小细胞肺癌作用的药物及其用途

说明书

本发明属于药物治疗领域，公开了一种具有抗非小细胞肺癌作用的药物及其用途。该药物的活性成分为非布司他。本发明首次提出非布司他用于治疗非小细胞肺癌的方法及其在制备治疗非小细胞肺癌药物中的应用，非布司他应用于治疗非小细胞肺癌将是一个很有前景的老药新用途临床策略，将使更多的非小细胞肺癌患者获益。

技术领域

本发明属于药物治疗领域，特别涉及一种具有抗非小细胞肺癌作用的 药物及其用途。

背景技术

癌症是严重危害人类健康的一大顽症，现已成为仅次于心血管病的第 二大杀手。肺癌是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之首，其中非小细胞肺 癌(Non-small cell lungcancer，简称NSCLC)占肺癌的80％。目前，非小细 胞肺癌的主要治疗方法仍然是化疗。对于存在EGFR^L858R突变或者EGFR19 号外显子存在不同缺失突变的患者(常见亚洲、女性、非吸烟、非小细胞 肺癌患者)应用吉非替尼(Gefitinib,Gef；又名易瑞沙)靶向治疗效果较好。

肿瘤化疗普遍存在副作用较大的困扰，因为其在杀死肿瘤细胞的同时 也对正常细胞具有较强的杀伤作用，很多肿瘤患者无法耐受较大剂量的化 疗而导致治疗无法继续而死亡。虽然靶向药物吉非替尼对部分EGFR存在 突变的患者具有一定的治疗作用，在临床上也取得了显著的疗效，但使用 几个疗程后，也会产生一定的耐药性和副作用，患者一般在1～2年内会发 生复发或者转移，或产生新的突变而对吉非替尼产生耐药，所以，即使使用吉非替尼(酪氨酸激酶抑制剂)治疗仍然不能非常有效地提高非小细胞 肺癌患者的五年总生存期。有研究表明某些中药分子可降低抗癌药物在使 用过程中产生的耐药性和副作用，从而提高其治疗效用。

非布司他(Febuxostat，简称FBS)，非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰 基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸，为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂， 适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗，临床用药显著安全。

发明内容

为了克服现有技术中存在的缺点和不足，本发明的首要目的在于提供 一种具有抗非小细胞肺癌作用的药物。

本发明的另一目的在于提供一种上述药物的用途。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

一种具有抗非小细胞肺癌作用的药物，该药物的活性成分为非布司他。

所述药物还含有药学上可接受的载体。

所述药物由常规制备工艺制备得到。

上述的药物在制备抗非小细胞肺癌药物中的用途。

所述药物可用于包括人在内的哺乳动物的药物治疗。

本发明与现有技术相比具有如下突出的优点及有益效果：

发明人分别对三种不同类型的非小细胞肺癌细胞株 NCI-H1975(EGFR^L858R/T790M)，HCC827(EGFR^E746-A750del)以及A549 (EGFR^WT)为模型进行体外MTT筛选，发现其具有很强的抗增殖活性并呈 良好的时效与量效关系，具有良好的临床用药再次开发前景。同时，等效 应剂量评价表明，复合药物对正常肝细胞L-O2的毒性尚未增加。

附图说明

图1为非布司他与吉非替尼共作用对EGFR蛋白质表达降解比较图。

图2为非布司他与吉非替尼单用及联用对H1975耐药细胞移植瘤抑制 情况图。

图3为非布司他与吉非替尼单用及联用对H1975细胞移植瘤裸鼠体重 改变图。

具体实施方式

下面结合实施例及附图对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实 施方式不限于此。