[发明专利]瑞博西尼单琥珀酸盐新晶型及制备方法有效
| 申请号： | 201910622004.6 | 申请日： | 2019-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN110156793B | 公开（公告）日： | 2022-01-14 |
| 发明（设计）人： | 尚婷婷;张良 | 申请（专利权）人： | 安礼特（上海）医药科技有限公司;江苏创诺制药有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 高一平;徐迅 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 瑞博西尼单 琥珀酸 盐新晶型 制备 方法 | ||
1.一种式(I)化合物单琥珀酸盐水合物的多晶型物，
其特征在于，所述多晶型物为晶型AZT-Ⅲ，所述晶型AZT-Ⅲ的X-射线粉末衍射图在2θ角为6.7°±0.2°、9.7°±0.2°、10.4°±0.2°、11.9°±0.2°、12.3°±0.2°、13.6°±0.2°、14.7°±0.2°、15.6°±0.2°、18.4°±0.2°、19.1°±0.2°、19.5°±0.2°、20.7°±0.2°处有特征峰。
2.根据权利要求1所述的多晶型物，其特征在于，所述晶型AZT-Ⅲ的X-射线粉末衍射图基本如图7所示。
3.根据权利要求1所述的多晶型物，其特征在于，所述晶型AZT-Ⅲ加热至100℃时具有3.2±0.3％的失重，其热重分析图(TGA)如图8所示。
4.根据权利要求1所述的多晶型物，其特征在于，熔点为184.6±2℃，其差示扫描量热分析图(DSC)如图9所示。
5.一种制备如权利要求1所述的多晶型物的方法，其特征在于，包括以下步骤：使式(I)化合物悬浮于丙酮中，滴入琥珀酸的乙醇溶液，搅拌2-10小时，过滤，滤饼真空干燥得到；混合溶剂丙酮与乙醇的体积比为1:1。
6.根据权利要求5所述的多晶型物的方法，其特征在于，所述真空干燥温度为35～40℃。
7.一种药物组合物，其特征在于，所述组合物包括权利要求1所述的多晶型物；以及药学上可接受的载体。
8.权利要求1所述的多晶型物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。
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