[发明专利]具有促进内皮损伤修复的胆木新化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开一种具有促进内皮损伤修复作用的胆木生物碱新化合物，该化合物通过以下方法制得：取胆木茎，粉碎，加入水浸泡提取，收集提取液，减压浓缩得到胆木浸膏，浸膏经萃取获得二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位，取乙酸乙酯部位，上硅胶柱，以体积比为95:5～10:90的二氯甲烷‑甲醇为洗脱溶剂洗脱，以TLC分析合并相似部位，然后上制备液相，以甲醇水作为洗脱剂，经液相色谱制备，得到胆木新化合物。本发明基于细胞修复相关机制，在理论指导下，深入研究胆木的新化合物的增殖活性研究，通过实验研究表明，该胆木新化合物，能明显促进HUVEC细胞的增殖和内皮细胞划痕修复，能够用于制备防治炎症性内皮损伤的药物。

技术领域

本发明涉及一种从胆木胆木中分离得到的一个化合物，具体涉及一种具有促进内皮损伤修复的胆木新化合物。

背景技术

胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard.)为茜草科乌檀属植物，又名乌檀、熊胆树、黄胆木、山熊胆等，具有清热解毒、消肿止痛的功效，用于治疗咽喉炎、支气管炎、急性扁桃体炎等症。胆木生物碱具有多方面的药理功效，包括减轻LPS诱导的炎症，抗肿瘤活性等。

内皮细胞损伤修复是感染性疾病恢复的重要环节，促进内皮细胞增殖可以加速各种原因诱导的内皮损伤的修复，从而促进机体感染性疾病的愈合。

现有技术中还没有报道从胆木中分离到具有抗内皮损伤修复的胆木化合物。

发明内容

发明目的：本发明目的是为了解决现有技术的不足，从胆木中分离得到一个具有很好的促进细胞修复作用的胆木化合物。本发明另外一个目的是提供该化合物的制备方法与其应用。

技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：

一种具有促进内皮损伤修复的胆木新化合物，其结构式如下：

本发明命名该化合物为16-去羟甲基胆木碱B。

本发明提供的具有促进内皮损伤修复作用的胆木新化合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)取胆木茎枝，切段，粉碎，用5～15倍体积的水浸泡提取3次，合并提取液，浓缩得浸膏；

(2)取步骤(1)浸膏分别用二氯甲烷和乙酸乙酯萃取，分别浓缩；取乙酸乙酯部位，上硅胶柱，以体积比为95:5～10:90的二氯甲烷-甲醇为洗脱溶剂洗脱硅胶色谱柱，以TLC分析合并相似部位，然后上制备液相，以体积浓度为50％-90％甲醇作为洗脱剂，经液相色谱制备，得到胆木新化合物。

作为优选方案，以上所述的具有促进内皮损伤修复作用的胆木新化合物的制备方法，其包括以下步骤：

(1)取胆木茎枝，切段，粉碎，加入胆木重量6倍体积量的水，分3次浸泡提取，每次5h，合并提取液，浓缩得浸膏；

(2)取步骤(1)得到的浸膏，加入浸膏重量3倍体积的萃取液，分别萃取得到二氯甲烷、乙酸乙酯萃取部位；取乙酸乙酯部位，上硅胶色谱柱，以体积比为95:5-85:15-70:30-50:50-10:90的二氯甲烷-甲醇洗脱溶剂进行洗脱分离，并以TLC分析合并相似部位，然后用制备液相进行分离，以体积浓度为60％和70％甲醇洗脱，得到胆木新化合物。

本发明所述的具有促进内皮损伤修复的胆木新化合物与药学上可接受的载体制备成颗粒剂、片剂、胶囊剂、口服液、合剂、丸剂、涂剂、膏剂或透皮吸收制剂。

本发明所述的具有促进内皮损伤修复的胆木新化合物在制备防治炎症性内皮损伤药物中的应用。炎症性内皮损伤包括：急性扁桃体炎、肺炎、咽喉炎、支气管炎、烧伤感染、上呼吸道感染引起的内皮损伤疾病。

一种具有促进内皮损伤修复的药物制剂，它包括本发明从胆木中分离得到的胆木新化合物。