[发明专利]稳定的AST-3424注射液制剂及制备方法

权利要求书

1.一种稳定的AST-3424注射液制剂，其为含有0.1-200mg/ml或1-200mg/ml的AST-3424原料药的溶液，该溶液的溶剂中含有C2-C8的一元醇。

2.根据权利要求1所述的稳定的AST-3424注射液制剂，该溶液的溶剂为含有C2-C8的一元醇与C2-C8的多元醇混合后的液体溶剂，这些多元醇优选二元醇或三元醇、六元醇混合后的液体溶剂。

3.根据权利要求1所述的稳定的AST-3424注射液制剂，该溶液的溶剂为含有C2-C8的一元醇与医药用适合的水溶性高分子聚合物混合后的的液态或半液态混合物。

4.根据权利要求3所述的稳定的AST-3424注射液制剂，该溶液的溶剂中含有的水溶性高分子聚合物优选为聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆Poloxamer、聚山梨酯Polysorbate、葡聚糖。

5.根据权利要求2所述的稳定的AST-3424注射液制剂，该溶液的溶剂中含有的多元醇优选为乙二醇、丙二醇、丙三醇、甘露醇、山梨醇。

6.根据权利要求1所述的稳定的AST-3424注射液制剂，其中，所述溶液的溶剂优选为C2-C4的一元醇与C2、C3的二元醇的混合物。

7.根据权利要求1-6所述的稳定的AST-3424注射液制剂，该溶液的溶剂中含有的一元醇优选为乙醇。

8.根据权利要求1所述的稳定的AST-3424注射液制剂，其中，所述溶液的溶剂为乙醇与丙二醇的混合物。

9.根据权利要求1所述的稳定的AST-3424注射液制剂，其中，所述一元醇在混合溶剂中的体积比不小于50％。

10.根据权利要求1所述的稳定的AST-3424注射液制剂，其中，所述混合溶剂由体积比75％的乙醇和25％的丙二醇组成。

11.根据权利要求1所述的稳定的AST-3424注射液制剂，其为含有10mg/ml的AST-3424原料药的溶液。

12.根据权利要求1所述的稳定的AST-3424注射液制剂，其不添加水，水含量控制在质量比0.5％内。

13.稳定的AST-3424注射液制剂，其实质由0.75ml的无水乙醇和0.25ml的无水丙二醇以及10mg的AST-3424原料药组成。

14.稳定的AST-3424注射液制剂产品，其包括包装容器以及盛装在该容器内的AST-3424注射液制剂，该注射液制剂为上述1-13中任意一项所述的注射液制剂，其中，该产品中AST-3424原料药含量为1-200mg，优选为10mg、20mg，且灌装在充有保护气体的中硼硅玻璃材质的避光玻璃瓶中。

15.稳定的AST-3424注射液制剂产品，其实质由0.75ml的无水乙醇和0.25ml的无水丙二醇以及10mg的AST-3424原料药组成，且灌装在充有保护气体的2、5、10ml容积的中硼硅玻璃材质的避光玻璃瓶中。

16.一种稳定的AST-3424注射液制剂的制备方法，其包括以下操作：将AST-3424原料药与乙醇进行第一次溶解配制；加入处方量的丙二醇进行第二次的溶解配制即得含有0.1-200mg/ml或1-200mg/ml的AST-3424原料药的溶液。