[发明专利]一种用于靶向治疗的载体化疗药物

说明书

本发明属于纳米药物领域，具体涉及一种用于靶向治疗的载体化疗药物。所述纳米载体药物以聚己酸内脂为载体，负载有2‑甲基‑2‑[4‑[3‑甲基‑2‑氧代‑8‑(喹啉‑3‑基)‑2,3‑二氢咪唑并[4,5‑c]喹啉‑1‑基]苯基]丙腈和二氢卟吩E6，并且以蛋黄素和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇对载体表面进行PEG化。本发明可以实现光动力治疗与药物治疗的结合，协同作用来提高对于肿瘤细胞的杀伤作用。以蛋黄素和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇对纳米颗粒表面进行PEG化，可延长血液循环时间，减少网状内皮组织(RES)的清除，进一步保证其治疗的效果，使得肿瘤治疗的治疗效果显著，具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明属于纳米药物领域，具体涉及一种用于靶向治疗的载体化疗药物。

背景技术

化学药物治疗是目前肿瘤治疗的主要手段之一，但由于其选择性极差，在杀灭肿瘤细胞的同时会对正常细胞造成一定的损伤。在临床应用中，化疗药物作为一种全身性的治疗手段，常常在控制肿瘤病情的同时对患者机体造成严重的伤害，如过敏反应、脱发，呕吐、厌食、发热、骨髓抑制以及肝、肾、心、肺毒性等等。鉴于此，寻找针对肿瘤的特异性位点，提高化疗药物的选择性，使其具有靶向性，成为近年来肿瘤治疗研究的关键问题之一。

基因治疗需要借助合适的载体将外源基因导入靶细胞中，使基因药物能够跨越体内环境的各种屏障，将其输送至靶细胞，实现药物的高效表达。目前，现有的纳米载药体系仍存在肿瘤特异性较低、细胞毒性较大、生物降解慢、无法控制药物释放等问题，限制了其应用。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种用于靶向治疗的载体化疗药物。

具体技术方案为：一种用于靶向治疗的载体化疗药物，所述纳米载体药物以聚己酸内脂为载体，负载有2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈和二氢卟吩E6，并且以蛋黄素和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇对载体表面进行PEG化。

优选的，所述载体的粒径为70nm-140nm。

优选的，所述2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈的载药率为0.04％-0.08％。

优选的，所述二氢卟吩E6的载药率为0.35％-0.45％。

一种用于靶向治疗的载体化疗药物的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：

步骤一、将0.6mg-0.9mg 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈和0.3mg-0.5mg二氢卟吩E6溶于310ul有机溶剂中，得到药物溶液；

步骤二、将16mg-24mg聚己酸内脂溶于710ul有机溶剂中，得到载体溶液；

步骤三、将步骤一得到的药物溶液与步骤二得到的载体溶液混合，形成油相溶液；

步骤四、4mg-7mg蛋黄素和4mg-7mg二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇溶于6ml水，得到水相溶液；

步骤五、将步骤三得到的油相溶液加入到步骤四的水相溶液中，在25℃下搅拌2-6小时，然后渗析除去有机溶剂，得到用于靶向治疗的化疗药物载体水系。

优选的，步骤一所述的有机溶剂为二甲基亚砜。

优选的，步骤二所述的有机溶剂为丙酮。