[发明专利]药物递送用载体、偶联物及含有这些成分的组合物以及它们的施予方法

权利要求书

1.一种组合物，其是含有药物递送用载体、用于按照施予计划施予至对象的组合物，

所述施予计划包括：将所述组合物施予至已使其禁食或已诱发低血糖的对象，并且，诱发所述对象的血糖值上升，

所述载体的外表面经GLUT1配体修饰。

2.一种组合物，其是含有药物与GLUT1配体的偶联物、用于按照施予计划施予至对象的组合物，

所述施予计划包括：将所述组合物施予至已使其禁食、或已诱发低血糖的对象，并且，诱发所述对象的血糖值上升。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其是用于将药物递送至脑的组合物。

4.如权利要求1或2所述的组合物，其是用于使药物通过血脑屏障的组合物。

5.如权利要求1或2所述的组合物，其是用于使药物通过血神经屏障、血视网膜屏障或血脑脊液屏障的组合物。

6.如权利要求1或2所述的组合物，其是用于将药物递送至脑血管内皮细胞的组合物。

7.如权利要求1～6中任一项所述的组合物，血糖值上升是通过施予葡萄糖而被诱发的。

8.如权利要求7所述的组合物，其中，组合物的施予与葡萄糖的施予同时进行，或者在施予葡萄糖之前施予组合物。

9.如权利要求1～8中任一项所述的组合物，组合物被输液施予至静脉内，输液施予持续10分钟以上。

10.如权利要求1及3～9中任一项所述的组合物，其中，载体为囊泡，形成囊泡的高分子中的10～40摩尔％被GLUT1配体修饰。

11.如权利要求1及3～9中任一项所述的组合物，其中，载体为囊泡，形成囊泡的高分子中的40～100摩尔％被GLUT1配体修饰。

12.如权利要求1及3～11中任一项所述的组合物，其中，载体中包封待递送的药物。

13.如权利要求1及3～12中任一项所述的组合物，其中，载体为囊泡，囊泡为直径400nm以下的囊泡。

14.如权利要求2～9中任一项所述的组合物，其中，偶联物是药物与GLUT1配体经由连接体连接而成的。

15.如权利要求1～14中任一项所述的组合物，其中，GLUT1配体为葡萄糖。

16.如权利要求1～15中任一项所述的组合物，其中，药物为选自生理活性物质、抗体、核酸、生物相容性荧光色素、及造影剂中的至少1种药物。

17.一种偶联物，其是1分子GLUT1配体与1分子高分子的偶联物，偶联物能够以使得GLUT1配体露出囊泡表面的方式形成囊泡。

18.如权利要求17所述的偶联物，其中，GLUT1配体为葡萄糖。

19.如权利要求18所述的偶联物，其中，葡萄糖经由其6号碳原子与高分子偶联。