[发明专利]一种2-氰基喹啉衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201910638495.3 申请日: 2019-07-16
公开(公告)号: CN110256342B 公开(公告)日: 2022-06-07
发明(设计)人: 刘海涛;李旭;张路军;秦瑜;郝旭东;杨霞;郭永春;王晋;于玉建;王金良;李玉宁 申请(专利权)人: 河南省科学院化学研究所有限公司
主分类号: C07D215/48 分类号: C07D215/48;C07D213/84;C07D217/26;C07D241/44
代理公司: 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 代理人: 李振瑞
地址: 450002 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹啉 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种2-氰基喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以式(Ⅰ)化合物和三甲基氰硅烷为原料,溶于有机溶剂,在H-亚磷酸二乙酯和四氯化碳共同催化下,以碱为辅酸剂,制得式(Ⅱ)化合物;

其合成反应方程式如下:

其中,R为氢原子、甲基、甲氧基、卤素和硝基中的一种,X为碳原子或氮原子;

所述碱为三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、K2CO3、KOH或NaOH;

所述有机溶剂为乙腈、DMF、二氯甲烷、甲苯、二氧六环、甲醇、乙醇、氯仿、THF和DMSO中的一种或几种组合。

2.根据权利要求1所述的2-氰基喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,所述式(Ⅱ)化合物的具体合成条件为室温条件下反应4~6h。

3.根据权利要求1所述的2-氰基喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,所述式(Ⅰ)化合物、三甲基硅氰化合物、四氯化碳、H-亚磷酸二乙酯和碱的摩尔比为1: 1.2: 2:2:2,所述式(Ⅰ)化合物:有机溶剂用量比为1mol:1L。

4.根据权利要求1所述的2-氰基喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,所述碱为三乙胺。

5.根据权利要求1所述的2-氰基喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为乙腈。

6.根据权利要求1所述的2-氰基喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,所述R为氢原子,甲基,甲氧基,氟原子,氯原子,溴原子或硝基。

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