[发明专利]烯烃化炔雌醇类化合物及其制备与应用在审
| 申请号： | 201910644686.0 | 申请日： | 2019-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN110437293A | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 朱勍;瞿姣姣;顾晓旭 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;A61K31/567;A61P35/00 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 冷红梅 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 炔雌醇 烯烃化 修饰 抗肿瘤活性 类化合物 位点 制备 人前列腺癌细胞系 乳腺癌细胞 药物结构 应用 筛选 | ||
1.烯烃化炔雌醇类化合物，其结构式为下式之一：
2.制备权利要求1所述烯烃化炔雌醇类化合物的方法，所述化合物为式(1)化合物，所述方法包括：式(6)所示炔雌醇在乙腈溶剂中，加入三氟甲磺酸铟和N-碘代丁二酰亚胺，室温搅拌反应8～10h，反应结束后，分离纯化得到所述式(1)所示化合物；
所述炔雌醇、三氟甲磺酸铟和N-碘代丁二酰亚胺物质的量之比为20:1:11。
3.制备权利要求1所述烯烃化炔雌醇类化合物的方法，所述化合物为式(2)或式(3)化合物，所述方法包括：式(1)所示化合物溶于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中，加入烯烃化合物丙烯酸乙酯，醋酸钯以及三乙胺，80～90℃搅拌反应4～8h，反应结束后，分离纯化得到所述式(2)或式(3)所示化合物；式(1)所示化合物、烯烃化合物、醋酸钯和三乙胺物质的量之比为10:12:1:20。
4.制备权利要求1所述烯烃化炔雌醇类化合物的方法，所述化合物为式(4)化合物，所述方法包括：式(6)所示炔雌醇(EE)在无水乙醇溶剂中，加入碘单质和过氧化氢，50～60℃搅拌反应8～12h，反应结束后，分离纯化得到所述式(4)所示化合物(EEII)；所述炔雌醇、碘单质和过氧化氢物质的量之比为10:5:20。
5.制备权利要求1所述烯烃化炔雌醇类化合物的方法，所述化合物为式(5)化合物，所述方法包括：式(4)所示化合物溶于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中，加入丙烯酸乙酯，醋酸钯和三乙胺，80～90℃高温搅拌反应4～8h，反应结束后分离纯化得到式(5)化合物；式(4)所示化合物、丙烯酸乙酯、醋酸钯和三乙胺物质的量之比为10:25:1:20。
6.权利要求1所述烯烃化炔雌醇类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于所述药物为防治前列腺癌或乳腺癌的药物。
8.如权利要求7所述的应用，其特征在于所述化合物为式(2)化合物。
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