[发明专利]雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物及其制备方法与用途有效
| 申请号： | 201910648099.9 | 申请日： | 2019-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN110256522B | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 陈莉;李娜;徐蔓依;陈称;雷志超;杨念 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61K45/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 杨晓莉 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雷公藤 肉桂 酸酯类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物，其特征在于，具有式I所示的结构：
所述的雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物选自下列化合物：
。
2.权利要求1所述雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)根据如下反应式制备得到中间体化合物II：
(2)制备雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物I：
雷公藤红素与步骤(1)制备所得中间体化合物II或其无机酸盐在缚酸剂下成酯，得到目标物雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物I；
其中，X、R1、R2和R3的定义如权利要求1所述。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述缚酸剂选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、三乙胺或吡啶中的一种或多种。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)和步骤(2)的反应体系所采用的溶剂选自DMF、丙酮、乙腈、甲苯、苯、二甲苯、1,4-二氧六环、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或乙醚中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，反应温度为0℃～60℃。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，与中间体化合物II成盐的无机酸选自盐酸、氢溴酸或氢碘酸。
7.一种以权利要求1所述的雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物为有效成分的药物组合物。
8.权利要求1所述的雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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