[发明专利]一种黄芩苷脂质体软膏及其制备方法

说明书

本发明公开了一种黄芩苷脂质体软膏及其制备方法，其是由黄芩苷脂质体、氮酮和基质研磨而成，其成分包括大豆卵磷脂、胆固醇、黄芩苷、维生素E、氮酮和羧甲基纤维素钠。所述黄芩苷脂质体软膏可以促进黄芩苷透皮吸收，克服黄芩苷溶解性较差的缺点，提高黄芩苷的生物利用度，并且黄芩苷脂质体软膏释药速度缓慢，药效持久，有一定的缓释作用。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种黄芩苷脂质体软膏及其制备方法。

背景技术

黄芩为唇形科草本植物黄芩的干燥根，味道苦涩且为寒性药材。黄芩的有效成分主要为黄芩苷，具有广泛的生物学活性，如抗炎，抗过敏反应，解热，解毒，抗病原体，镇静和降压等。但黄芩苷溶解性较差，口服生物利用度较低，药效不稳定，这些性质限制了黄芩苷的广泛应用。

经皮给药是指皮肤吸收进入体内并达到有效血药浓度、实现治疗或预防疾病的给药方式。这种给药方式可以避免口服引起的肝脏首过效应，且给药方便，患者适应性良好，药物的生物利用度高。脂质体具有良好的皮肤生理相容性，能促使药物有效地渗透入细胞液，防止药物滞留角质层而导致皮肤干燥，是经皮给药中最有潜力的药物载体。

目前尚无有关黄芩苷脂质体软膏的文献报道。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种黄芩苷脂质体软膏及其制备方法，同时提供一种壳聚糖/纳米银复合抗菌剂，所述抗菌聚丙烯材料不仅抗菌效果显著，抗菌时间更持久，而且制备工艺简单，力学性能也得以提高。

本发明的目的在于提供一种提高黄芩苷生物利用度，促进其透皮吸收的黄芩苷脂质体软膏及其制备方法。

为达到上述目的，本发明是通过以下技术方案实现的：

一种黄芩苷脂质体软膏，其是由黄芩苷脂质体、氮酮和基质研磨而成，其成分包括大豆卵磷脂、胆固醇、黄芩苷、维生素E、氮酮和羧甲基纤维素钠。

进一步地，所述黄芩苷脂质体软膏中大豆卵磷脂、胆固醇、黄芩苷、维生素E、氮酮的重量比为95-105:16-18:8-10:1:290-310，所述羧甲基纤维素钠占黄芩苷脂质体软膏的重量百分比为11％-16％。

进一步地，所述黄芩苷脂质体软膏中大豆卵磷脂、胆固醇、黄芩苷、维生素E、氮酮的重量比为100:17:8:1:303，所述羧甲基纤维素钠占黄芩苷脂质体软膏的重量百分比为11％-16％。

进一步地，所述黄芩苷脂质体软膏中各成分及其重量百分比为：黄芩苷0.0263％，大豆卵磷脂0.2921％，胆固醇0.0496％，维生素E0.0029％，吐温80 2.3455％，羧甲基纤维素钠12.0487％，苯甲酸钠0.8032％，氮酮0.8791％，水83.5502％。

本发明所述的黄芩苷脂质体软膏的制备方法，包括如下步骤：

(1)黄芩苷脂质体的制备

将黄芩苷粉末置于容器内，加入pH 6.8-7.2的磷酸盐缓冲溶液，搅拌至完全溶解，得到黄芩苷溶液，另称取大豆卵磷脂、维生素E、胆固醇于烧杯中，加入乙醚和氯仿混合溶解，然后倒入配制好的黄芩苷溶液中，水浴超声，制得混合液A，将所述混合液A在38-42℃下旋转蒸发至胶态，然后加入吐温80及pH 6.8-7.2的磷酸盐缓冲溶液，得到混合液B，继续旋转蒸发混匀，至形成黄芩苷脂质体混悬液；

(2)基质的制备

将羧甲基纤维素钠、苯甲酸钠和水混合配制成基质；

(3)黄芩苷脂质体软膏的制备

取上述黄芩苷脂质体混悬液，加入氮酮进行研磨，在研磨过程中采用递加法加入基质，直至混匀，得到所述黄芩苷脂质体软膏。

步骤(1)中，所述大豆卵磷脂、胆固醇、黄芩苷、维生素E的重量比为95-105:16-18:8-10:1。