[发明专利]GRAPIPRANT的结晶形式在审
| 申请号： | 201910653673.X | 申请日： | 2015-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN110256426A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | T·纽博尔德;M·史密斯;C·希坎普;R·文斯洛;鲁霞 | 申请（专利权）人： | 阿莱塔纳治疗学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国堪*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 结晶形式 药物组合物 饱和溶液 二氯甲烷 溶剂接触 赋形剂 可接受 丙酮 制备 饱和 | ||
1.一种用于制备基本纯的grapiprant结晶形式A的方法，该方法包括：
i.在环境温度下使grapiprant与包含二氯甲烷及丙酮的溶剂接触，以形成饱和或近饱和溶液；和
ii.形成该基本纯的grapiprant结晶形式A的晶体，
其中该结晶形式A展现在约9.9、约13.5、约14.3、约16.1、约17.7、约21.8、约24.14和约25.8处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱；
在约155℃至170℃下显示吸热/放热的差示扫描量热特征；和
在从约30℃加热至约150℃时显示0.5％至0.6％质量损失的热重分析。
2.如权利要求1的方法，其中该溶剂包含体积-体积比为1:1至1:3的二氯甲烷/丙酮。
3.如权利要求1的方法，其中该溶剂包含0重量％至0.5重量％水。
4.一种用于制备基本纯的grapiprant结晶形式A的方法，该方法包括：
i.在35℃下使grapiprant与包含1:0.5至1:5的体积-体积比的二氯甲烷/丙酮的溶剂接触以形成悬浮液；
ii.形成该基本纯的grapiprant结晶形式X的晶体，
其中该结晶形式X展现在约6.5、约10.1、约14.9、约15.3、约19.7、约20.3、约21.3、约22.7、约23.1和约27.3处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱；
在约33℃至80℃下和在约110℃至140℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征；和
在从约24℃加热至约150℃时显示12％至13％质量损失的热重分析；和
iii.通过在体积-体积比为1:1的二氯甲烷/丙酮中浆化将基本纯的形式X转换成形式A，
其中形式A展现在约9.9、约13.5、约14.3、约16.1、约17.7、约21.8、约24.14和约25.8处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱；
在约155℃至170℃下显示吸热/放热的差示扫描量热特征；和
在从约30℃加热至约150℃时显示0.5％至0.6％质量损失的热重分析。
5.如权利要求4的方法，其中所述步骤(i)中的所述溶剂包含1:1至2:1的体积-体积比。
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