[发明专利]1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖在制备防治骨质疏松症药品中的应用在审

专利信息
申请号: 201910653874.X 申请日: 2019-07-19
公开(公告)号: CN110448563A 公开(公告)日: 2019-11-15
发明(设计)人: 华永庆;陈婷婷;黄天一;崔杰;李梦雨;洪敏;段金廒 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: A61K31/7024 分类号: A61K31/7024;A61P19/10
代理公司: 32200 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人: 黄欣<国际申请>=<国际公布>=<进入国
地址: 210023江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 葡萄糖 没食子 骨质疏松症 成骨细胞 线粒体功能障碍 成骨细胞凋亡 氧化应激状态 细胞凋亡 存活率 制备 防治 治疗 应用 恢复
【说明书】:

发明公开了1,2,3,4,6‑五没食子酰葡萄糖在制备防治骨质疏松症药品中的应用。1,2,3,4,6‑五没食子酰葡萄糖可以提高氧化应激状态下成骨细胞的存活率,恢复线粒体功能障碍,抑制细胞凋亡进而对成骨细胞产生保护作用。即1,2,3,4,6‑五没食子酰葡萄糖可通过抑制成骨细胞凋亡,最终达到治疗骨质疏松症的目的。

技术领域

本发明属于骨质疏松症防治技术领域,具体涉及1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖在制备防治骨质疏松症药品中的应用。

背景技术

骨质疏松症(Osteoporosis,OP)是最常见的骨骼疾病,是一种以骨量低、骨组织微结构损坏,导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性骨病。OP不仅对患者和社会造成巨大的经济负担,并且严重降低中老年人生活质量,危及中老年人的健康。骨代谢主要以骨重建的方式进行。骨重建包括由成骨细胞(Osteoblast,OB)介导骨形成和由来源于骨髓造血系统的破骨细胞(Osteoclast,OC)介导骨吸收。当OC的骨吸收能力增强,超过了OB的骨形成水平,将会诱发OP。

临床上OP的治疗药物按照其作用机制可以分为以下几类:(1)拮抗骨吸收药物:雌激素、降钙素(CT)和双膦酸盐等;(2)促骨形成药物:维生素K和氟化物等;(3)骨矿类药物:钙剂、维生素D及硼制剂等。这些药物存在不同程度的毒副作用,长期应用存在治疗效果低下及成骨质量不好等问题,因此寻找新的OP治疗药物是世界性的难点与热点。中医在“整体观念”与辨证施治的医学理论指导下,对OP的治疗和预防上突显出独特的优势,引起国内外学者的广泛关注。

1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖是一类无毒副作用鞣质类天然化合物,五倍子中含量最高,其次是牡丹皮和芍药。目前现有技术中还没有关于1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖在防治骨质疏松的报道。

发明内容

解决的技术问题:本发明的目的是在1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖现有药理作用的基础上,通过大量实验深入研究开发其药理功效,提供1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖在防治骨质疏松症的新用途,以进一步提升其药用价值。

技术方案:1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖在制备防治骨质疏松症药品中的应用。

所述骨质疏松症是一种以骨量降低、骨微结构破坏,导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性骨病。

进一步地,所述骨质疏松症包括原发性骨质疏松症和继发性骨质疏松症。

进一步地,所述原发性骨质疏松症为女性绝经后骨质疏松症或老年退化性骨质疏松症。

进一步地,所述继发性骨质疏松症为由内分泌代谢疾病、结缔组织疾病、肾脏疾病、消化道疾病和/或药物引起的骨质疏松症。

进一步地,所述应用是将1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖和药剂学上可接受辅料制成丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂或冻干粉剂。

1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖在制备促进骨形成药品中的应用。

防治骨质疏松症的药品,有效成分包括1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖。

在所述防治骨质疏松症的药品中,1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖的最低有效浓度为10-9M。

有益效果:1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖可通过抗氧化应激,从而抗成骨细胞凋亡,最终达到治疗骨质疏松症的目的。从而,1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖可用于制备防治骨质疏松症的药品。

附图说明

图1为实施例1中1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖对泼尼松龙所致的斑马鱼骨质疏松的影响,其中a为斑马鱼颅骨内骨成像照片、b为斑马鱼椎骨股面积统计图。

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