[发明专利]2-(吗啉-4-基)-1,7-萘啶有效
申请号: | 201910654241.0 | 申请日: | 2015-08-03 |
公开(公告)号: | CN110256427B | 公开(公告)日: | 2022-02-22 |
发明(设计)人: | L.沃尔特曼;U.吕金;J.莱弗兰克;H.布里姆;M.科皮茨;K.艾斯;F.冯努斯鲍姆;B.巴德尔;A.M.温格纳;G.西迈斯特;W.博内;P.利瑙;J.格鲁青斯卡-格贝尔;D.莫斯迈尔;U.埃伯斯佩赫尔;H.席克 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张文辉 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吗啉 萘啶 | ||
1.通式(Ib)的化合物
其中:
R1代表:
其中*表示所述基团与分子剩余部分的连接点;
R2代表苯基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基或吡啶-3-基,
其中每个苯基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基或吡啶-3-基彼此独立地任选被选自下列的基团取代一次或两次:氟、氨基、甲基、乙基、丙-1-基、丙-2-基、叔丁基、苄基、氟乙基、三氟甲基、甲氧基、环丙基、甲基磺酰基、甲基硫烷基、-((SO)=NH)甲基;
R4代表甲基;
或其立体异构体、互变异构体或盐,或其混合物。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R2代表1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基,
其中每个1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基彼此独立地任选被选自下列的基团取代一次或两次:甲基、乙基、丙-1-基、丙-2-基、叔丁基、氟乙基、三氟甲基、环丙基;
R4代表甲基;
或其立体异构体、互变异构体或盐,或其混合物。
3.通式(I)的化合物
其中:
R1代表选自下列的基团:
其中*表示所述基团与分子剩余部分的连接点;
R2代表氢、氟、氯、CN、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、3-至6-元杂环烷氧基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烷基、3-至6-元杂环烷基、4-至6-元杂环烯基、苯基、5-至6-元杂芳基、-(CO)NR7R8、-(SO2)R9、-SR9、-((SO)=NR11)R10、-N=(SO)R9R10,
其中,所述5-至6-元杂芳基选自吡咯基、吡唑基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、噁二唑基、吲哚基、苯并噻吩基、喹啉基和异喹啉基,
其中每个C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、3-至6-元杂环烷氧基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烷基、3-至6-元杂环烷基、苯基、5-至6-元杂芳基彼此独立地任选被下列基团取代一次或多次:氟、氯、OH、-NR7R8、C1-C4-烷基、5-元杂环烷基、苯基、-NR8(CO)OR7、-(SO2)R9、-((SO)=NR11)R10、-(PO)(OR7)2或呋喃基或吡唑;
其中每个4-至6-元杂环烯基彼此独立地任选被C1-C4-烷基取代一次或多次;
R3、R4彼此独立地代表氢或甲基;
R7、R8彼此独立地代表氢或C1-C4-烷基;
R9代表C1-C4-烷基;
R10代表C1-C4-烷基;或者
在-N=(SO)R9R10基团的情况下,R9和R10一起代表6-元杂环烷基;
R11代表氢、C1-C4-烷基、-(CO)OR7;
或其立体异构体、互变异构体或盐,或其混合物。
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