[发明专利]一种化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201910655894.0 | 申请日: | 2019-07-19 |
公开(公告)号: | CN111269240B | 公开(公告)日: | 2021-07-06 |
发明(设计)人: | 张红雨;高敏;张青叶;黄清 | 申请(专利权)人: | 武汉百药联科科技有限公司 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人: | 郝传鑫;周全英 |
地址: | 430070 湖北省*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种化合物,其特征在于,所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示;其中,R1和R2为卤元素、氢原子或乙炔基;X的结构如式(X1)或式(X2)所示;Y为甲基或如式(X1)所示结构;
n为整数,且1≤n≤5。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为F元素或氢元素,R2为Cl元素或乙炔基。
3.一种如权利要求1或2所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(a)如下式(Ⅱ)所示化合物发生取代反应,生成式(Ⅲ)所示化合物;
(b)如下式(Ⅲ)所示化合物与式(Ⅳ)所示化合物反应生成式(Ⅴ)所示化合物;
(c)如下式(Ⅴ)所示化合物发生水解反应生成式(Ⅵ)所示化合物;
(d)如下式(Ⅵ)所示化合物与式(Ⅶ)所示化合物反应生成如权利要求1或2所述化合物;
其中,n、R1、R2、X和Y如权利要求1或2所示。
4.如权利要求3所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述R1为F,所述R2为Cl,所述X的结构如式(X2)所示,所述Y为甲基;或者所述R1为H,所述R2为乙炔基,所述X和所述Y的结构如式(X1)所示。
5.如权利要求3所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(a)中,式(Ⅱ)所示化合物与(CO)2Cl2发生取代反应,生成式(Ⅲ)所示化合物。
6.如权利要求5所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述式(Ⅱ)所示化合物与(CO)2Cl2的摩尔比为1:1.8~1:2.0;式(Ⅲ)所示化合物与式(Ⅳ)所示化合物的摩尔比为1:1;式(Ⅵ)所示化合物与式(Ⅶ)所示化合物的摩尔比为1:1~1:1.1。
7.如权利要求1所述化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述癌症为乳腺癌、肺癌或结直肠癌。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,所述乳腺癌为三阴性乳腺癌。
10.一种用于治疗癌症的药物,其特征在于,所述药物包括权利要求1所述化合物。
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