[发明专利]一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法

权利要求书

1.一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述的N-烷基（苯并）噻唑的合成包括以下组分及其摩尔比为（其中，溶剂按毫升/mL计）：

羰基化合物/mmol：0.4--0.8；

对甲苯磺酰肼（TsNHNH₂）/mmol：0.4--0.8；

2-氨基噻唑类/mmol：0.4；

金属铜盐/mmol： 0.04--0.08；

碱物质/mmol：0.4--1.2;

溶剂/mL：4--10。

2.一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述的N-烷基（苯并）噻唑的合成方法为一锅两步法，无需分离中间产物，具体包括如下反应方程式及反应步骤：

（1）反应方程式：

（2）反应步骤：

S1：将羰基化合物、对甲苯磺酰肼和溶剂置于烧瓶中，充分混合均匀，然后在30 ℃--80℃ 温度下反应1 h--3 h；

S2：将2-氨基噻唑类、金属铜盐和碱物质加入S1的反应体系中，然后升温至100 ℃--150 ℃，保持温度反应2 h--5 h ；

S3：检测上述反应是否已经进行彻底，若反应彻底则结束反应并得到反应产物A；

S4：对所得到的反应产物A进行提纯；

S5：对反应产物A进行杂质分离后即可得到纯净的N-烷基（苯并）噻唑。

3.根据权利要求1所述的一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述羰基化合物选自芳香醛、杂芳醛、芳香酮或脂肪酮中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述2-氨基噻唑类物质选自2-氨基苯并噻唑、2-氨基-4-甲基苯并噻唑、2-氨基-6-甲基苯并噻唑、2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑、2-氨基-6-溴苯并噻唑、2-氨基-6-氟苯并噻唑、2-氨基6-氯苯并噻唑、2-氨基噻唑、2-氨基-4-甲基噻唑、2-氨基-5-甲基噻唑、2-氨基-4-苯基噻唑中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述溶剂选自1,4二氧六环、甲苯、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈（甲基氰）、乙醇中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述金属铜盐选自Cu(OAc)₂、CuSO₄∙5H₂O、Cu(acac)₂、Cu(NO₃)₂∙3H₂O、CuCl、CuI、CuO中的至少一种。

7.根据权利要求1所述的一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述碱物质选自氢氧化钠、碳酸钠、碳酸铯、碳酸钾、氢氧化钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、叔丁醇钾中的至少一种。

8.根据权利要求2所述的一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述检测反应是否结束采用TLC检测方法。

9.根据权利要求2所述的一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述提纯方法为：向反应体系中加入二氯甲烷，相继用食盐水和水洗涤，最后用无水硫酸钠对反应产物A进行干燥；所述杂质分离方法为：先经过减压浓缩，然后再经过柱层析分离法进行分离。

10.根据权利要求3所述的一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述芳香醛的取代基为4-位氯、3-位氯、2-位氯、4-位氟、4-位溴、3-位溴、2-位甲基、4-位甲基或4-位甲氧基；所述芳香酮的取代基为2-位氯、3-位溴、2-位甲基或4-位甲基。