[发明专利]一种番茄红素/环糊精包合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910663714.3 申请日: 2019-07-22
公开(公告)号: CN110292643A 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: 王海翔;王岁楼;杨志萍;曹崇江;邢久东 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K31/01;A61P35/00;A61P37/02;A61P39/06
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 番茄红素 环糊精 制备 环糊精包合物 饱和溶液 包合液 二甲亚砜 包合率 包合物 得率 冷藏 洗涤 溶解
【说明书】:

本发明公开了一种番茄红素/环糊精包合物的制备方法,包括如下步骤:(1)将β‑环糊精溶于二甲亚砜中溶解,制成β‑环糊精饱和溶液;(2)将番茄红素添加到步骤(1)的β‑环糊精饱和溶液中,搅拌,获得包合液;(3)将步骤(2)的包合液冷藏2‑24h,之后进行离心、洗涤、真空干燥、粉碎,即得。该方法制备的包合物稳定性好、得率高达92.4%、包合率高达80.6%。

技术领域

本发明涉及番茄红素的制备方法,特别涉及一种番茄红素/环糊精包合物的制备方法。

背景技术

番茄红素是一类重要的类胡萝卜素,具有抗肿瘤、抗衰老、免疫调节等多种保健功能,但是由于其水溶性、稳定性较差,大大限制了番茄红素的应用,为了克服番茄红素的这些缺点,目前,用来提高番茄红素稳定性的方法有脂质体、微乳、微胶囊的制备,但这些方法存在载荷量低、成本高、应用不方便等弊端。本专利利用β-环糊精对番茄红素进行包合,制备超分子包合物,来提高番茄红素的水溶性和稳定性。

环糊精包合物的制备方法主要分为两种体系:一种是在溶液状态下制备,主要有饱和溶液法、悬浮法、共蒸发法等;另一种是在固体状态下制备,简单来说就是将固态的环糊精和固态的客体分子直接混合,然后通过一定的制备工艺制备环糊精包合物,最常用的固态方法是研磨法,除此之外还有胶体磨法、密闭加热法等。固体体系下制备的包合物往往存在包合率低的问题。溶液体系下制备包合物简单易行,包合率高,易于产业化应用。公布号为CN104223061A的中国专利,公开了一种“番茄红素环糊精包合物的制备方法”,该方法存在的不足是饱和率低。

发明内容

发明目的:本发明目的是提供一种包合率高的、得率(包合效果)高的、稳定性好的番茄红素/环糊精包合物的制备方法。

技术方案:本发明提供一种番茄红素/环糊精包合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)将β-环糊精置于二甲亚砜或二甲基甲酰胺(DMF)中溶解,制成β-环糊精饱和溶液;

(2)将番茄红素添加到步骤(1)的β-环糊精饱和溶液中,搅拌,获得包合液;

(3)将步骤(2)的包合液冷藏,之后进行离心、洗涤、真空干燥、粉碎,即得。

进一步地,所述番茄红素与β-环糊精的摩尔比为1∶100~200。

进一步地,所述步骤(3)中采用蒸馏水和无水乙醚的混合溶液进行洗涤。

进一步地,所述步骤(2)中番茄红素先溶解在丙酮-正己烷混合溶液中,再添加到β-环糊精饱和溶液中。可提高番茄红素在二甲亚砜或二甲基甲酰胺中溶解中的溶解效果。

进一步地,所述丙酮-正己烷的体积比为1~3∶1。

有益效果:本发明的制备方法实现高得率(达92.4%)、包合率(高达80.6%);增加了番茄红素的水溶性,显著提高番茄红素的稳定性;对番茄红素的抗氧化性能有显著的增强作用;制备过程简单易行,易于产业化应用。

附图说明

图1为番茄红素在二甲亚砜中与β-环糊精包合的时间效果图;

图2为番茄红素在二甲基甲酰胺中与β-环糊精包合的时间效果图;

图3为番茄红素在有丙酮/正己烷体系中与β-环糊精包合的时间效果图;

图4为番茄红素纯品及其包合物的储藏稳定性。

具体实施方式

实施例1

本实施例的番茄红素/环糊精包合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)将β-环糊精溶于二甲亚砜中溶解,制成β-环糊精饱和溶液;

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