[发明专利]一种6-溴-3-(哌啶-4-基)咪唑并[1;2-a]吡啶的制备方法在审
申请号: | 201910664520.5 | 申请日: | 2019-07-23 |
公开(公告)号: | CN110563723A | 公开(公告)日: | 2019-12-13 |
发明(设计)人: | 刘月领;任文武;周强;徐富军;王瑞琪;陈佩;张莉莉;李贺山;安自强;何燕平;刘胜攀;汪冬冬;杨芳;于凌波;马汝建;陈正霞 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 31113 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 哌啶 咪唑 氨基 二甲基亚砜 工业化合成 生成化合物 最后化合物 二氯甲烷 四氢呋喃 药物合成 乙酸乙酯 溴化试剂 草酰氯 三甲胺 三乙胺 乙醇 苯基 氯仿 溴盐 盐酸 | ||
1.一种6-溴-3-(哌啶-4-基)咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法,其特征是:包括以下步骤,第一步,化合物1在氯仿中与Boc2O在三乙胺作用下生成化合物2,第二步,化合物2加入二氯甲烷与草酰氯、二甲基亚砜氧化得到化合物3,第三步,化合物3在四氢呋喃中与溴化试剂苯基三甲胺三溴盐反应得到化合物4,第四步,化合物4在乙醇中与2-氨基5-溴吡啶反应得到化合物5,第五步,化合物5在盐酸乙酸乙酯作用下得到化合物6,反应式如下:
。
2.根据权利要求1所述的一种 6-溴-3-(哌啶-4-基)咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法,其特征是:第一步在室温反应,反应时间为1小时。
3.根据权利要求1所述的一种 6-溴-3-(哌啶-4-基)咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法,其特征是:第二步-60℃反应1.5小时。
4.根据权利要求1所述的一种 6-溴-3-(哌啶-4-基)咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法,其特征是:第三步反应反应温度在0-25℃,反应时间12小时。
5.根据权利要求1所述的一种 6-溴-3-(哌啶-4-基)咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法,其特征是第四步80℃回流反应12小时。
6.根据权利要求1所述的一种 6-溴-3-(哌啶-4-基)咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法,其特征是:第五步室温反应3小时。
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