[发明专利]一种磺胺嘧啶钠晶型及其制备方法

说明书

本发明公开了一种磺胺嘧啶钠晶型及其制备方法。具体而言，该磺胺嘧啶钠晶型的X射线粉末衍射图谱中特征峰在2θ为9.541、12.562、19.297、20.999、21.917、22.979、25.460(±0.2)处显示。该晶型不易引湿，在高温条件下理化性质稳定，药物生物利用度高，为磺胺嘧啶钠制剂制备中的原料药提供了更多选择。

技术领域

本发明属于原料药、晶型制备技术领域，具体涉及一种磺胺嘧啶钠晶型及其制备方法。

背景技术

磺胺嘧啶钠(Sulfadiazine Sodium)为广谱抗菌药物，对革兰氏阳性、阴性菌、以及耐药的金黄色葡萄球菌均有良好的抗菌作用。可用于尿路感染、呼吸系统感染，肠道感染及皮肤软组织感染等。

磺胺嘧啶钠为白色粉末，无臭，味微苦，在水中易溶，在乙醇中微溶。现行的磺胺嘧啶钠制备方法为磺胺嘧啶与氢氧化钠溶液反应，以甲醇或乙醇作为结晶溶剂，得到磺胺嘧啶钠结晶液，过滤、干燥制得磺胺嘧啶钠。中国专利CN 109134388A报道，在结晶过程中使用乙醇替代甲醇作为结晶溶剂，可降低毒性，降低回收成本。但使用常规方法制备的磺胺嘧啶钠常温放置易变色、吸潮结块，药物稳定性差，影响制剂工艺稳定性。

发明内容

本发明旨在解决现有技术中存在的问题，提供了一种磺胺嘧啶钠晶型及其制备方法，该晶型在高温高湿下稳定性好，不易引湿，纯度高、收率好，且生物利用度高。

本发明技术方案如下：

本发明提供了一种磺胺嘧啶钠晶型，所述晶型的X射线粉末衍射图谱在2θ为9.541±0.2、12.562±0.2、19.297±0.2、20.999±0.2、21.917±0.2、22.979±0.2、25.460±0.2处有特征峰。

所述的磺胺嘧啶钠晶型的X-射线粉末衍射图谱如图1所示。

所述磺胺嘧啶钠晶型的制备方法，具体步骤如下：

(1)将磺胺嘧啶钠粗品溶解于异丙醇-水混合液中，过滤，得滤液；

(2)向步骤(1)所得滤液中加入活性炭，搅拌1小时，过滤，得滤液；

(3)搅拌下，向步骤(2)所得滤液中缓慢滴加异丙醇，滴加异丙醇的体积为步骤(1)中异丙醇-水混合液体积的10-20％；直到有白色固体析出，继续搅拌3-5小时；

(4)过滤，滤饼用10ml的90％异丙醇溶液洗涤，滤饼摊开，40℃真空干燥。

步骤(1)中所述磺胺嘧啶钠粗品与异丙醇-水混合液质量体积比为15-20:100。

步骤(1)中所述异丙醇-水混合液中异丙醇浓度为5-15％。

优选地，步骤(1)中所述磺胺嘧啶钠粗品与异丙醇-水混合液质量体积比为15-18:100；所述异丙醇-水混合液中，异丙醇浓度为8-12％。

步骤(2)中活性炭的加入量为磺胺嘧啶钠净粗品量的8-10％(重量百分比)。

步骤(3)所述异丙醇的滴加体积为步骤(1)异丙醇-水混合液体积的15-20％，滴加速度为0.5-1.8ml/分钟。

有益效果：

本发明提供了一种理化性质稳定、不易引湿，纯度高、收率好，生物利用度高的磺胺嘧啶钠晶型，为磺胺嘧啶钠制剂制备中的原料药提供了更多选择。

附图说明

图1本发明晶型的X射线衍射图；

图2实施例8中的药-时曲线。

具体实施方式