[发明专利]一种N-酰基咔唑类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种N-酰基咔唑类化合物，其特征在于，所述化合物具有式(Ⅴ)通式的结构：

式中，R¹～R⁸各自独立的为氢、卤素、烷基或烷氧基，其中R¹和R²可分别位于N-酰基的邻位、间位或对位，R⁷和R⁸可分别位于N-苯基的邻位、间位或对位；A为O或S元素。

2.根据权利要求1所述的一种N-酰基咔唑类化合物，其特征在于，R¹和R²均为氟，且均在N-酰基的对位；R⁷和R⁸均为氢。

3.一种如权利要求1所述的N-酰基咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将结构通式(Ⅰ)的咪唑化合物和结构通式(Ⅱ)的酰卤化合物的原料，在氮气保护下，加入碱和溶剂，在温度0-150℃下，进行酰化反应1-5h，得到结构通式(Ⅲ)的化合物，反应方程式如下：

(2)在氮气保护下，将步骤(1)得到结构通式(Ⅲ)的化合物与结构通式(Ⅳ)的吩嗪类杂化化合物、催化剂、碱、配体和有机溶剂在温度0-150℃下，进行反应1-48h，得到结构通式为(Ⅴ)的N-酰基咔唑类化合物，反应方程式如下：

4.根据权利要求3所述的一种N-酰基咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述结构通式(Ⅰ)的咪唑化合物、结构通式(Ⅱ)的酰卤化合物和碱的摩尔比为1:(1-3):(1-5)；所述碱为有机弱碱、有机强碱和无机碱中的一种或多种；所述溶剂为DMF、DMSO、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种或几种。

5.根据权利要求4所述的一种N-酰基咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述结构通式(Ⅰ)的咪唑化合物、结构通式(Ⅱ)的酰卤化合物和碱的摩尔比为1:2.5:2.5。

6.根据权利要求3所述的一种N-酰基咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述结构通式(Ⅲ)的化合物、结构通式(Ⅳ)的吩嗪类杂化化合物、碱、配体和催化剂的摩尔比为(1-4):1:(1-5):(0.1-0.3)：(0.1-0.5)；所述催化剂为一价Cu盐、二价Ni盐和二价Pd盐中的一种或多种；所述碱为有机弱碱、有机强碱和无机碱中的一种或多种；所述溶剂为醚类、烃类、醇类和酰胺类中的一种或多种；所述配体为三苯基膦、BINOL和BINAP中的一种或多种。

7.根据权利要求6所述的一种N-酰基咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述结构通式(Ⅲ)的化合物、结构通式(Ⅳ)的吩嗪类杂化化合物、碱、配体和催化剂的摩尔比为(2-2.5):1:3:0.1:0.2；所述催化剂为一价Cu盐。

8.根据权利要求4或6所述的一种N-酰基咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述有机弱碱为三乙胺或/和吡啶；所述有机强碱为乙醇钠、甲醇钠和叔丁醇钾中的一种或几种；所述无机碱为碳酸氢钠、碳酸钠和氢氧化钠中的一种或几种；所述醚类为四氢呋喃或/和二氧六环；所述烃类为环己烷、苯和甲苯中的一种或几种；所述醇类为甲醇、乙醇和1-丙醇中的一种或几种；所述酰胺类为二甲基甲酰胺或/和二甲基乙酰胺。