[发明专利]一种索马鲁肽的合成方法有效
| 申请号： | 201910677458.3 | 申请日： | 2019-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN110372785B | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | 付晓平;黄波;袁瑜;高剑;李元波 | 申请（专利权）人： | 成都诺和晟泰生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 | 代理人： | 李英 |
| 地址： | 610000 四川省成都市天*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 索马鲁肽 合成 方法 | ||
1.一种索马鲁肽的合成方法，其特征在于，预先制备Oct(tBu)-γ-Glu(tBu)-AEEA-AEEA-OH侧链片段、Fmoc-Thr(tBu)-Phe-Thr(tBu)-Ser(tBu)-Asp(tBu)-Val-OH六肽片段和Fmoc-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-Glu(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Ala-Ala-Lys(Alloc)-Glu(tBu)-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-Val-Arg(Pbf)-Gly-Arg(Pbf)-Gly-树脂；
将Fmoc-Thr(tBu)-Phe-Thr(tBu)-Ser(tBu)-Asp(tBu)-Val-OH六肽片段与Fmoc-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-Glu(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Ala-Ala-Lys(Alloc)-Glu(tBu)-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-Val-Arg(Pbf)-Gly-Arg(Pbf)-Gly-树脂偶联，获得Fmoc-Thr(tBu)-Phe-Thr(tBu)-Ser(tBu)-Asp(tBu)-Val-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-Glu(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Ala-Ala-Lys(Alloc)-Glu(tBu)-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-Val-Arg(Pbf)-Gly-Arg(Pbf)-Gly-树脂；
然后依次偶联Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Glu(tBu)-OH、Fmoc-Aib-OH和Boc-His(Trt)-OH获得Boc-His(Trt)-Aib-Glu(tBu)-Gly-Thr(tBu)-Phe-Thr(tBu)-Ser(tBu)-Asp(tBu)-Val-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-Glu(tBu)-Gly-Gln(Trt)-Ala-Ala-Lys(Alloc)-Glu(tBu)-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-Val-Arg(Pbf)-Gly-Arg(Pbf)-Gly-树脂；
最后去除Lys侧链Alloc保护后，偶联Oct(tBu)-γ-Glu(tBu)-AEEA-AEEA-OH侧链片段并裂解获得索马鲁肽。
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