[发明专利]吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201910679800.3 申请日: 2019-07-26
公开(公告)号: CN110194773B 公开(公告)日: 2019-11-22
发明(设计)人: 任峰;王显连;徐咏梅;陈春麟;蔡金娜 申请(专利权)人: 上海美迪西生物医药股份有限公司;美迪西普亚医药科技(上海)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4162;A61K31/454;A61K31/4439;A61P1/04;A61P1/00;A61P1/14;A61P35/00;A61P31/04
代理公司: 31261 上海瀚桥专利代理事务所(普通合伙) 代理人: 郑优丽;熊子君<国际申请>=<国际公布>
地址: 201299 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 吡唑类衍生物 吡咯 制备 胃酸分泌抑制剂 药物组合物 生物医药 钾离子 治疗剂 阻滞剂 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,

其中:

X选自 N 或 CH;

Y和Z各自独立选自O、NH或CH2,并且Y和Z不同时为CH2

R1选自卤素;

R2选自氢原子、卤素或羟基;

R3选自氢原子或C1~3烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

X选自 N 或 CH;

Y为O,同时Z为CH2;或者Y为CH2,Z为O或NH;

R1为氟原子;

R2选自氢原子、氟原子、氯原子或羟基;

R3为氢原子。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自:

2-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-4-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯酚;

2-(5,6-二氢-2H-吡喃-3-基)-4-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯酚;

2-(3-(5,6-二氢-2H-吡喃-3-基)苄基)-3-(2-氟苯基)-5-甲基-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑;

3-(5,6-二氢-2H-吡喃-3-基)-5-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯酚;

2-(3-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)苄基)-3-(2-氟苯基)-5-甲基-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑;

2-(3-氯-5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)苄基)-3-(2-氟苯基)-5-甲基-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑;

2-(3-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-4-氟苄基)-3-(2-氟苯基)-5-甲基-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑;

3-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-5-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯酚;

3-(2-氟苯基)-5-甲基-2-(3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苄基)-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑;

2-(3-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)苄基)-3-(2-氟吡啶-3-基)-5-甲基-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑。

4.一种药物组合物,包括权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

5.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备胃酸分泌抑制剂中的用途。

6.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备H+/K+-腺苷三磷酸酶抑制剂中的用途。

7.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备钾离子竞争性酸阻滞剂中的用途。

8.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗和/或预防消化性溃疡、卓-艾综合征、胃炎、糜烂性食管炎、反流性食管炎、症状性胃食管反流疾病、巴雷特食管炎、功能性消化不良、幽门螺旋杆菌感染、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾体抗炎药引起的溃疡或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡;或者抑制消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或侵入性应激造成的上消化道出血。

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