[发明专利]一种具备细胞核靶向性的含硼制剂及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910682471.8 申请日: 2019-07-26
公开(公告)号: CN110279858B 公开(公告)日: 2021-02-19
发明(设计)人: 魏启春;陈捷键;杨琪瑶;林梦婷;王田田;张振涛;钟新程;卢一莹;韩旻;高建青 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K31/704;A61K9/19;A61K9/08;A61K47/34;A61P35/00
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 310013 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 具备 细胞核 靶向 制剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种具备细胞核靶向性的含硼制剂,其特征在于,由1-溴甲基邻碳硼烷和含有活性氨基的细胞核靶向性药物组成;

所述的具备细胞核靶向性的含硼制剂的制备方法,包括步骤:

(A-1)将含有活性氨基的细胞核靶向性药物溶于二甲基亚砜中,加入三乙胺,搅拌2~4h,加入1-溴甲基邻碳硼烷,继续搅拌48~60 h,再加入乙醚产生沉淀物;所述的细胞核靶向性药物、三乙胺和1-溴甲基邻碳硼烷的摩尔比为1:1~3:1~3;所述的含有活性氨基的细胞核靶向性药物为多柔比星;

(A-2)收集沉淀物至透析袋中,使用二甲基亚砜为透析液透析24~30 h,然后使用蒸馏水为透析液透析48~60 h,减压冷冻干燥即得所述的具备细胞核靶向性的含硼制剂;所述透析袋的截留分子量为300~500;

所述的具备细胞核靶向性的含硼制剂含有10B。

2.一种根据权利要求1所述的具备细胞核靶向性的含硼制剂在制备硼中子俘获治疗药物中的应用。

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