[发明专利]一类含氮杂环化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种如式II或III所示的含氮杂环化合物、或其药学上可接受的盐：

其中，

为单键或双键；

R₁、R₂各自独立地为H、卤素、C1-C3的烷基、-氰基、C1-C3的烷氧基或CF₃；

R₃为C1-C3的烷基；

R₄为H、或C1-C3的烷基；

A₁至A₇以及A₉各自独立地为CH、C或N；

X为NH或O；

环B为

2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，R₁、R₂各自独立地为H、F、Cl、Br、C1-C3的烷基、CN、C1-C3的烷氧基或CF₃。

3.根据权利要求1或2所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，R₃为甲基、乙基、丙基。

4.一种如下所示的含氮杂环化合物、或其药学上可接受的盐，其中所述含氮杂环化合物为：

5.一种药物组合物，其特征在于，包含治疗有效量的选自根据权利要求1至4中任意一项所述的含氮杂环化合物、或其药学上可接受的盐中的一种或多种，以及药学上可接受的载体或辅料。

6.权利要求1至4中任一项所述的含氮杂环化合物、或其药学上可接受的盐，或者权利要求5所述的药物组合物在制备药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述药物用于治疗、预防、延迟或阻止与BRD4相关的癌症、癌症转移、炎症、心血管疾病、纤维化疾病。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述癌症选自青少年髓单核细胞白血病、神经母细胞瘤、黑色素瘤、头颈部鳞状细胞癌、急性髓性白血病、乳腺癌、食道肿瘤、肺癌、结肠癌、胃癌、淋巴瘤、胶质母细胞瘤、胰腺癌、肝癌或其组合。

9.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述炎症选自关节炎、皮肤炎、气管炎、膀胱炎、肠炎、肝炎、胰腺炎、结膜炎、口腔炎、中耳炎。

10.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述心血管疾病包括类高血压、肺动脉高压、低血压、冠心病、中风。

11.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述药物用于治疗、预防、延迟或阻止与BRD4相关的代谢性疾病。

12.根据权利要求11所述的用途，其特征在于，所述代谢性疾病包括脂肪肝、糖尿病、血脂异常、痛风。

13.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述药物用于治疗、预防、延迟或阻止与BRD4相关的免疫性疾病。

14.根据权利要求13所述的用途，其特征在于，所述免疫性疾病包括类风湿关节炎、银屑病、红斑狼疮。