[发明专利]一种卡贝缩宫素药物组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及制药技术领域，具体而言，涉及一种卡贝缩宫素药物组合物及其制备方法。一种卡贝缩宫素药物组合物，其为包括卡贝缩宫素、盐酸半胱氨酸和琥珀酸的溶液体系；所述卡贝缩宫素药物组合物的pH为5.2‑5.6；所述卡贝缩宫素药物组合物的工作浓度在以下范围内；所述卡贝缩宫素的浓度为0.01‑0.5mg/mL，所述卡贝缩宫素和盐酸半胱氨酸的重量比为1:8‑12；所述琥珀酸的浓度为1‑1.4mg/mL。通过卡贝缩宫素、盐酸半胱氨酸和琥珀酸的配合作用，可获得性能更加稳定的卡贝缩宫素药物组合物，可以在室温或环境温度下保存，减少药物生产风险及运输贮存成本，提高临床用药的安全性。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，具体而言，涉及一种卡贝缩宫素药物组合物及其制备方法。

背景技术

卡贝缩宫素是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素九肽类似物。与天然产生的催产素类似，卡贝缩宫素与子宫平滑肌的催产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力。在非妊娠状态下，子宫的催产素受体含量很低，在妊娠期间增加，分娩时达高峰。因此卡贝缩宫素对非妊娠的子宫没有作用，但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的子宫收缩作用。硬膜外或腰麻下剖腹产术后可以立即单剂量静脉给药，以预防子宫张力不足和产后出血。

现有技术中的卡贝缩宫素制剂的保存方法一般是在2-8℃的条件下进行冷藏保存，而在环境温度或者高温条件下稳定性较差，杂质含量增多，在临床使用中会有一定的风险。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明涉及一种卡贝缩宫素药物组合物，其为包括卡贝缩宫素、盐酸半胱氨酸和琥珀酸的溶液体系；

所述卡贝缩宫素药物组合物的pH为5.2-5.6；

所述卡贝缩宫素药物组合物的工作浓度在以下范围内：

所述卡贝缩宫素的浓度为0.01-0.5mg/mL，所述卡贝缩宫素和盐酸半胱氨酸的重量比为1:8-12，所述琥珀酸的浓度为1-1.4mg/mL。

本发明的卡贝缩宫素药物组合物通过加入琥珀酸作为缓冲剂，可更好的控制药物组合物的pH为5.2-5.6，加入盐酸半胱氨酸作为抗氧化剂，通过卡贝缩宫素、盐酸半胱氨酸和琥珀酸的配合作用，可获得性能更加稳定的卡贝缩宫素药物组合物，可以在室温或环境温度下保存，减少药物生产风险及运输贮存成本，提高临床用药的安全性。

根据本发明的另一个方面，本发明还涉及一种如上所述的卡贝缩宫素药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

将各成分混合。

本发明卡贝缩宫素药物组合物的制备方法简单，有利于产业化生产，得到的卡贝缩宫素药物组合物在室温及高温环境下杂质含量少，pH稳定，具有优异的稳定性。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

(1)本发明的卡贝缩宫素药物组合物加入盐酸半胱氨酸作为抗氧化剂，起到更好的抗氧化效果；加入琥珀酸作为缓冲剂，可更好的稳定药物组合物的pH为5.2-5.6；通过卡贝缩宫素、盐酸半胱氨酸和琥珀酸的配合作用及适宜的pH，可获得性能更加稳定的卡贝缩宫素药物组合物，可以在室温或环境温度下保存，减少药物生产风险及运输贮存成本，提高临床用药的安全性。

(2)本发明的卡贝缩宫素药物组合物的制备方法简单，有利于产业化生产，得到的卡贝缩宫素药物组合物在室温及高温环境下pH稳定，有关物质降解杂质少，具有优异的稳定性能。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。