[发明专利]五味子甲素及类似物在农业病害防治中的应用

说明书

本发明属于天然药物化学领域，公开了一种五味子甲素及类似物在防治由玉米叶点霉、立枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、西瓜蔓枯病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌、辣椒疫霉菌引起的病害中的应用，尤其是五味子甲素对油菜菌核病菌表现出优异的抑制作用，可用于制备农用杀菌剂。

技术领域

本发明属于天然药物化学领域，公开了五味子甲素及其类似物的新用途，具 体涉及其在防治由玉米叶点霉、立枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、水 稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、西瓜蔓枯病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌、辣椒疫 霉菌引起的病害中的应用。

背景技术

植物病害是作物栽培过程中最普遍、危害性最大的病害之一，根据联合国粮 农组织估计，全世界的粮食和棉花生产因病害常年损失在10％以上。我国是粮食 生产大国，小麦和水稻作为我国的主要粮食作物，目前存在多种病害。另外，油 菜、番茄、棉花、马铃薯、玉米、西瓜、辣椒等作为主要的经济作物，也存在不 同程度的病害。长期以来，化学农药的使用仍是防治上述病害最重要也是最有效 的方式。但是，由于不加节制地长期使用化学药剂，造成了防治效果差、药物残 留、耐药性等一系列问题。这些不仅引起作物产量的减少，造成巨大的经济损失， 并且在一定程度上严重威胁到农产品的质量安全。

五味子甲素(Schisandrin A)、五味子乙素(Schizandrin B)、五味子醇甲(Schisandrin)均为木兰科植物五味子(schisandra chinensis(turcz.)baill)中的 主要活性成分。多项研究表明五味子富具有多种药理作用，如抗氧化、延缓衰老、 抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)等，此外还表现出一定的抑菌作用。研究表 明：五味子水煎剂对粪肠球菌有一定的抑菌效果。另发现五味子对金黄色葡萄球 菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌均有较明显的抑制作用，对肠 道致病菌及绿脓杆菌抑菌作用较强，其MIC为6.25～10.00mg/mL。此外，也有 研究表明五味子甲素对大肠杆菌具有明显的抑菌作用，但有关五味子甲素及其类 似物在防治植物病原真菌方面的研究报道较少。基于此，本发明以五味子甲素及 其类似物为研究对象，对其进行杀菌活性筛选评价，发现五味子甲素对玉米叶点 霉、立枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、 西瓜蔓枯病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌、辣椒疫霉菌引起的病害均有一定的的 抑制作用，特别是对油菜菌核病菌抑菌活性较强。同时，五味子甲素作为先导化 合物创制新型杀菌剂，具备天然源农药的优点，故可作为防治重要农作物病害的 杀菌剂来开发。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术存在的缺陷，为农业生产提供天然源杀菌剂。 五味子甲素及其类似物在防治由玉米叶点霉、立枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄 灰霉病菌、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、西瓜蔓枯病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟 病菌、辣椒疫霉菌引起的病害中的应用。

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：一种防治由玉米叶点霉、立 枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、西瓜 蔓枯病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌、辣椒疫霉菌引起的病害的药物，其中含有 治疗有效剂量的(W₁)～(W₃)化合物，如结构式Ⅰ所示的木脂素类化合物。

五味子甲素及其类似物作为新型农用杀菌剂，具有以下优势：

1)杀菌谱广。本发明的五味子甲素及其类似物对玉米叶点霉、立枯丝核菌、 油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、西瓜蔓枯病菌、 棉花枯萎病菌、稻瘟病菌、辣椒疫霉菌等多种常见植物病害具有一定的抑制作用。

2)杀菌活性高。特别是对油菜菌核病菌引起的病害，其EC₅₀能达到16.9859 μg/mL，可作为新的杀菌先导进行生物合理性设计与开发。