[发明专利]多潘立酮及其与紫杉醇联用在制备治疗癌症的药物中的应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种多潘立酮及其与紫杉醇联用在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明发现了多潘立酮单独应用于治疗癌症的药物中可治疗非小细胞肺癌。多潘立酮与紫杉醇联用获得的药物可治疗非小细胞肺癌。本发明提供了多潘立酮的新用途且获得的联用药物具有超出预期的抗癌协同效果。

技术领域

本发明涉及医药技术领域。具体地说，涉及一种多潘立酮及其与紫杉醇联用在制备治疗癌症的药物中的应用。

背景技术

据统计，癌症已成为一项严重的公共健康问题，严重威胁着人类的生命健康以及生存质量，是全球发病率死亡率最高的疾病之一。治愈癌症一直是科研工作者奋斗的目标。为了攻克癌症，各国的科研工作者付出了巨大的努力，也不断出现很多的新发现和治疗方法，但至今我们对癌症发生发展机制的了解还仍然有限。目前市场上有效的抗肿瘤药物依然稀少。

多潘立酮，5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯并咪唑)丙基]4-哌啶基]苯并咪唑-2-酮(分子式：C22H24ClN5O)作为胃动力和止吐药是比利时Janson公司研制开发的。该药于1978年首先在比利时上市后陆续在德、意、英、日、法等国上市，目前已在世界各国广泛使用。多潘立酮作为外周多巴胺受体阻滞药，能直接作用于胃肠壁，可增加食管下部括约肌张力，防止胃-食管反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁返流，不影响胃液分泌。而且不易通过血-脑脊液屏障，对脑内多巴胺受体无抑制作用，因此，无锥体外系等神经、精神不良反应。临床广泛用于各种原因引起的呕吐、恶心，并取得较满意的疗效。但目前还没有采用多潘立酮抗癌的文献报道。

临床上，人们期待使用具有协同作用的组合治疗，这是由于：首先，协同组合中的每种组分可以适当降低用量，进而减少药物副作用的风险，其次，协同作用还可以显著提高治疗的整体效果。除此之外，耐药性也是困扰人们的重要问题，药物组合被认为是目前预防或延迟耐药性的最好方法。所以寻找具有协同效应的药物组合，对治疗癌症具有非常重要的意义。

而药物组合的治疗效果是难于预期的。例如，一些药物之间相互作用会降低治疗效果或引起不期望的副作用，这些药物通常被归类为具有拮抗作用；其他药物组合显示出单个药物效力叠加总和的治疗效力，这些组合被归类为具有相加作用。仅有当药物组合在治疗指数上大于单个药物的总和，才归类为具有协同作用。

目前还没有采用多潘立酮联合化疗药抗癌的文献报道。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明的目的是提供一种多潘立酮在制备治疗癌症的药物中的应用。

本发明的另一目的是提供一种多潘立酮与紫杉醇联用在制备治疗癌症的药物中的应用。

为了实现本发明目的，本发明的技术方案如下：

本发明提供一种多潘立酮在制备治疗癌症的药物中的应用，所述癌症为非小细胞肺癌。

多潘立酮自问世以来被人们广泛用于抑制在治疗癌症中所产生的恶心、呕吐等副作用，但对于其对癌症细胞本身的作用效果，一直被人们所忽视。而本发明首创的发现了单独施用多潘立酮对癌症细胞，特别是非小细胞肺癌细胞有毒性作用，可以获得控制癌症细胞增殖、诱导其凋亡的作用。并且此作用在体外及小鼠体内实验中均得到了验证，具备临床应用前景。

本发明通过大量实验对多潘立酮剂量浓度对癌症细胞的效果进行了研究，发现随着多潘立酮施用浓度的增加，抑制癌症细胞增殖的效果逐渐增强。在体外实验时当其浓度大于4uM时，抑制效果理想。

在本发明的应用中，所述药物的活性成分以游离形式或可药用盐的形式存在。

所说的活性成分或其可药用的盐还可以依据施用情况的需求，以水合物或其它溶剂的形式使用。

在本发明的应用中，所述药物含有至少一种可药用载体。