[发明专利]由脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂构成的共晶复合物在审

专利信息
申请号: 201910714045.8 申请日: 2019-08-03
公开(公告)号: CN110357812A 公开(公告)日: 2019-10-22
发明(设计)人: 向飞;张守波 申请(专利权)人: 黄泳华
主分类号: C07D215/14 分类号: C07D215/14;C07D309/30;C07C69/33;C07D209/24;C07D239/42;C07D207/34;C07D265/26;C07D305/12;A61K31/365;A61K31/536;A61K31/40;A61K31/506;A61K3
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 519000 广东省珠海市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 共晶复合物 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 脂肪酶抑制剂 协同 阿托伐他汀 过敏性疾病 经济学特征 瑞舒伐他汀 奥利司他 氟伐他汀 患者治疗 抗菌作用 洛伐他汀 匹伐他汀 普伐他汀 细菌感染 辛伐他汀 组胺释放 可接受
【权利要求书】:

1.由脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂构成的共晶复合物,其特征在于,所述的脂肪酶抑制剂是选自奥利司他与西替利司他中的一种,所述的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是选自阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀与匹伐他汀中的一种或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1的共晶复合物,其特征在于,所述共晶复合物中脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的摩尔比在0.329:1~3.097:1之间。

3.根据权利要求2的共晶复合物,其特征在于,所述的共晶复合物是选自如下所述共晶复合物中的一种:

奥利司他与阿托伐他汀以2.858:1的摩尔比构成的共晶复合物,

奥利司他与瑞舒伐他汀以1.932:1的摩尔比构成的共晶复合物,

奥利司他与辛伐他汀以0.980:1的摩尔比构成的共晶复合物,

奥利司他与匹伐他汀以0.492:1的摩尔比构成的共晶复合物,

西替利司他与洛伐他汀以0.329:1的摩尔比构成的共晶复合物,

西替利司他与氟伐他汀以3.097:1的摩尔比构成的共晶复合物,

西替利司他与普伐他汀以2.059:1的摩尔比构成的共晶复合物。

4.根据权利要求3的共晶复合物,其特征在于,所述的共晶复合物是选自如下所述共晶复合物中的一种:

奥利司他与阿托伐他汀以2.858:1的摩尔比构成,而且以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末稍微图在34.6°处有最大特征吸收峰的共晶复合物,

奥利司他与瑞舒伐他汀以1.932:1的摩尔比构成,而且以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末稍微图在29.1°处有最大特征吸收峰的共晶复合物,

奥利司他与辛伐他汀以0.980:1的摩尔比构成,而且以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末稍微图在17.8°处有最大特征吸收峰的共晶复合物,

奥利司他与匹伐他汀以0.492:1的摩尔比构成,而且以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末稍微图在29.2°处有最大特征吸收峰的共晶复合物,

西替利司他与洛伐他汀以0.329:1的摩尔比构成,而且以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末稍微图在7.9°处有最大特征吸收峰的共晶复合物,

西替利司他与氟伐他汀以3.097:1的摩尔比构成,而且以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末稍微图在18.5°处有最大特征吸收峰的共晶复合物,

西替利司他与普伐他汀以2.059:1的摩尔比构成,而且以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末稍微图在13.9°处有最大特征吸收峰的共晶复合物。

5.根据权利要求4的共晶复合物,其特征在于,所述的共晶复合物是选自如下所述共晶复合物中的一种:

奥利司他与阿托伐他汀以2.858:1的摩尔比构成,而且X-射线粉末衍射图如图1所示的共晶复合物,

奥利司他与瑞舒伐他汀以1.932:1的摩尔比构成,而且X-射线粉末衍射图如图2所示的共晶复合物,

奥利司他与辛伐他汀以0.980:1的摩尔比构成,而且X-射线粉末衍射图如图3所示的共晶复合物,

奥利司他与匹伐他汀以0.492:1的摩尔比构成,而且X-射线粉末衍射图如图4所示的共晶复合物,

西替利司他与洛伐他汀以0.329:1的摩尔比构成,而且X-射线粉末衍射图如图5所示的共晶复合物,

西替利司他与氟伐他汀以3.097:1的摩尔比构成,而且X-射线粉末衍射图如图6所示的共晶复合物,

西替利司他与普伐他汀以2.059:1的摩尔比构成,而且X-射线粉末衍射图如图7所示的共晶复合物。

6.含有根据权利要求1~5中任意一项的共晶复合物的组合物。

7.根据权利要求6的组合物,其特征在于,所述的组合物可制成口服或注射给药的药物制剂。

8.根据权利要求7的组合物,其特征在于,所述口服药物制剂是选自胶囊剂、片剂与颗粒剂中的一种。

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