[发明专利]一种外用治疗关节炎的白头翁提取物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种外用治疗关节炎的白头翁提取物及其制备方法，包括以下关键步骤：将干燥的白头翁药材粉碎过筛，按比例加入一定浓度乙醇溶液后，转移至加压提取器中，保温保压提取一定时间；待提取完全后，将提取液直接滴加到适量去离子水中，并快速搅拌，至有沉淀析出，分离沉淀，烘干即得白头翁提取物。本发明采用加压‑反溶剂法提取并纯化白头翁提取物，得到的白头翁提取物，皂苷类成分含量大于50％，提取物粒径在220nm左右，外用具有良好的透皮吸收性能，相比于传统提取方法制备的白头翁提取物具有透皮率高，抗炎镇痛作用强的特点。本发明为白头翁用于关节炎的治疗提供了一种新的安全性高的给药途径。

技术领域：

本发明属于中药提取物制备领域，具体说涉及一种外用治疗关节炎的白头翁提取物及其制备方法。

背景技术：

关节炎是发生在关节及周围组织，由炎症、退化、创伤等诸多因素引起的炎性疾病的统称，发病机制不明确。临床表现为红肿、疼痛、关节功能障碍、关节畸形等，严重影响患者的生活质量。关节炎可发生在各年龄段人群中，其中50岁以上人群中发病率约为50％左右，而65岁以上人群中90％女性和80％男性患关节炎。有关资料显示，关节炎在我国的总发病率约为13％，截止2015年我国至少有1亿关节炎患者在遭受病痛的折磨，在美国，超过5200万人患有不同形式的关节炎，每年约有600亿美元花费在关节炎的治疗上。

关节炎发病原因不明，且有病程长，难治愈的特点。因此对于关节炎的治疗多以缓解症状为主，且需长期用药。目前治疗关节炎的主要药物是糖皮质激素类药物和解热镇痛抗炎药，而这两类药物长期使用副作用大、毒性高，致使病人用药依从性差，影响病情控制。因此安全性较高的中药受到越来越多的关注。

白头翁为传统中药，味苦，无毒；也有记载其味甘、苦，有小毒。临床报道可用于治疗症瘕积聚，逐血，愈金疮，祛风暖腰，疗血衄疝肿，并疗百节骨疼痛等症。其中的“祛风暖腰，疗百节骨疼痛”等作用与现代对关节炎治疗原理相同，说明白头翁这味药材可用于关节炎等类似疾病的治疗。但目前只是在民间有使用白头翁鲜品捣碎外敷于患处以缓解关节炎病症的经验报道，且同时有在用药局部产生红肿，有灼烧感和痛感，起水泡等不适症状产生。有研究认为白头翁素及原白头翁素是白头翁鲜品中治疗关节炎的主要成分，如“白头翁素在制备治疗骨性关节炎的药物中的应用”的专利申请，但白头翁素及原白头翁素对皮肤、黏膜有强烈的刺激作用，是导致鲜品使用产生“红肿、烧灼感、起水泡”等毒副作用的主要原因，因此白头翁鲜品不适合于关节炎的治疗。人们研究了白头翁药材中的另一种主要成分—皂苷治疗关节炎的作用。如文献“白头翁皂抑制佐剂性关节炎大鼠成纤维样滑膜细胞凋亡”和“白头翁皂苷对佐剂性关节炎大鼠FZD8表达的影响”，从药理学角度证实了其抗关节炎作用。但这些研究采用口服的方式给药，尚未见以白头翁皂苷提取物为活性成分外用治疗关节炎的研究。总所周知，关节炎的治疗需要长期大剂量用药来缓解症状，而长期大量服用药物，即使是中药，对胃肠道也会产生不良刺激，因此治疗关节炎，采用外敷给药方式具有药物直达患处，不刺激胃肠道，可长期用药等优势，但对于大多数药物成分来说，皮肤是一道难以跨越的屏障，药效成分很难在炎症部位达到治疗浓度，因此外用制剂治疗关节炎需要解决的首要问题是增加药物的透皮吸收率。

发明内容：

为了克服现有临床上治疗关节炎存在的不足，本发明的目的在于提供一种白头翁提取物，具体说是一种能缓解关节炎症状，具抗炎消肿止痛作用的外用治疗关节炎的白头翁提取物及其制备方法。所制备的白头翁提取物具有以下特点：其一，对皮肤无刺激；其二，外用具有良好的透皮吸收性能，能增强其在炎症部位的治疗作用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

首先将干燥的白头翁药材粉碎过40目筛，按照1:10-30的比例加入20-60％乙醇溶液浸泡30min；

然后转移至加压提取器中，加压至0.2-0.5MPa，温度控制在80-130℃，保温保压，提取20-60min；