[发明专利]一种大麻二酚纳米白蛋白的制备方法及运用

说明书

本发明属于医药制剂领域，尤其涉及到一种大麻二酚纳米白蛋白的制备方法及运用。包括如下步骤：步骤1，将大麻二酚（CBD）溶于有机溶剂中，得到含CBD的有机相；步骤2，将白蛋白溶于水中，调节PH=6.0，加入有机溶剂，形成水相；步骤3，将有机相缓慢滴加入水相中，高速搅拌，得到水包油型乳状溶液，步骤4，将水包油型乳状溶液进行高压均质处理，均质完成后的体系通过旋转蒸发除去有机溶剂，经过低温冷冻干燥，即得大麻二酚纳米白蛋白。本发明制备的纳米CBD白蛋白，制备工艺简单，有机溶剂用量少且无残留，安全性好，成本低，易工业化。

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及到一种大麻二酚纳米白蛋白的制备方法及运用。

背景技术

工业大麻是指四氢大麻酚含量低于0 .3%的大麻 ，我国将工业大麻称为汉麻(hemp)，是大麻科(Cannabinaceae)大麻属(Cannabis)1年生草本植物。目前从植物大麻中分离出的大麻素(cannabinoids，CBs)已有一百多种，主要包括四氢大麻酚(tetrahydrocannabinol，THC) 、大麻二酚 (cannabidiol ，CBD) 、大麻酚 (cannabinol，CBN) 及大麻萜酚(cannabichromene，CBC)等，其中THC及CBD含量最高。四氢大麻酚(THC)因具有致幻成瘾性，限制了其药用领域价值的发展。大麻二酚与四氢大麻酚活性作用截然不同，是一种非成瘾性活性成分，不具有神经毒性。具有保护神经的作用，无成瘾性且具有抗癫痫、抗痉挛、抗风湿关节炎及抗焦虑的作用，在医药学等领域引起广泛关注而成为近年的研究热点。

大麻二酚属于脂溶性化合物，由于不溶于水，该化合物很容易被肝脏破坏、分解或清除，导致向受试者的递送减少，生物利用度大大降低。如果不能解决水溶性的问题，就不能填加到饮料中，也很难开发出注射液制剂。在提高大麻二酚生物利用度上，有多篇相关专利报道。例如，专利CN1688290A、CN101516333A公开了一种粘膜给药的大麻素类液体制剂和水性屈大麻酚制剂的制备方法，主要是通过将大麻二酚溶解到有机溶剂中，加入助溶剂后，制成喷雾剂通过口腔粘膜表面给药或口服剂口服给药；专利CN101132781A公开了一种在室温下稳定的屈大麻酚剂型，主要是通过将分散在油基载体中的大麻二酚包裹在硬明胶胶囊内。这些方法只改变了大麻二酚的给药途径，并没有从根本上改变水溶性的问题。所以增加大麻二酚的水溶性，是开发大麻二酚药物至关重要的途径。

发明内容

为针对技术背景所述的技术问题，本发明是将大麻二酚（CBD）及白蛋白通过高压均质技术，制成水溶性CBD白蛋白纳米粒。该技术能有效改善CBD的水溶性和生物相容性，使得CBD的运用范围得到很大扩展。CBD白蛋白纳米粒可以运用于药品，制成口服剂、针剂、固体胶囊剂、片剂、栓剂，也可以用于食品添加的任何剂型。

本发明的具体步骤如下：

（1）称取CBD粉末加入适量有机溶剂中，充分搅拌溶解，得到含CBD的有机相。

（2）称取白蛋白溶于适量去离子水中，搅拌、加微热使其充分溶解，得白蛋白水溶液。调节白蛋白水溶液的PH值6.0，加入适量有机溶剂，得到水相。

（3）在高速搅拌下，将有机相缓慢滴加入水相中，搅拌一定时间，制得水包油型乳状溶液。

（4）将水包油型乳状溶液转移至高压微射流纳米分散仪中进行高压均质。

（5）均质完成后，使用旋转蒸发仪浓缩，除去有机溶剂。

（6）低温冷冻干燥，即得大麻二酚纳米白蛋白。

所述步骤（1）中，有机溶剂包括甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈或其中某几种的混合溶剂；优选的，有机溶剂是乙醇。