[发明专利]具有携氧潜能的第一小分子肽、可产生活性氧的第二小分子肽及其制备方法

权利要求书

1.一种具有携氧潜能的第一小分子肽，其特征在于，所述第一小分子肽依次由疏水烷基链、疏水性氨基酸、亲水性氨基酸和N-端氨基封端构成；所述第一小分子肽的结构式为C17H31-CONH-VRGDS-COOH，其中，V为缬氨酸，R为精氨酸，G为甘氨酸，D为天冬氨酸，S为丝氨酸。

2.如权利要求1所述的一种具有携氧潜能的第一小分子肽，其特征在于，所述第一小分子肽的序列中-RGD-序列可平衡肽结构中的亲疏水性，且还可靶向肿瘤细胞。

3.如权利要求2所述的一种具有携氧潜能的第一小分子肽，其特征在于，所述第一小分子肽采用二氯三苯甲基氯树脂作为载体树脂，通过FMOC多肽固相合成法将小分子肽链段在载体树脂上从C端到N端依次延长以获取得到。

4.一种可产生活性氧的第二小分子肽，其特征在于，所述第二小分子肽采用如权利要求1-3任一项所述的第一小分子肽作为原料经酶促的方法得到，所述第二小分子肽的结构式为C₁₇H₃₁O₂-CONH-VRGDS-COOH，且V为缬氨酸，R为精氨酸，G为甘氨酸，D为天冬氨酸，S为丝氨酸。

5.一种制备如权利要求4所述的可产生活性氧的第二小分子肽的方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1、称取C₁₇H₃₁-CONH-VRGDS-COOH固体粉末于容器中，加入0.1M且pH为9.0的PBS缓冲液溶解，在均匀搅拌下，注入空气气泡20分钟；

S2、称取脂肪氧合酶于容器中，加入0.1M且pH为9.0的PBS缓冲液溶解；

S3、将上述S2中的溶液加入S1中所述的溶液中，保持温度5℃，反应2h，所得溶液密封低温保存。

6.一种第二小分子肽产生活性氧的方法，其特征在于，在如权利要求4所述的第二小分子肽中加入FeCl₂溶液，所述第二小分子肽在Fe²⁺作用下产生具有细胞毒性的活性氧。