[发明专利]牛蒡子苷元在制备特异性杀伤耐阿霉素肝癌细胞的药物中的应用

说明书

本发明提供了牛蒡子苷元在制备特异性杀伤耐阿霉素肝癌细胞的药物中的应用，涉及癌症药物技术领域，实验结果表明，与其他74类中药单体相比，牛蒡子苷元能特异性地杀伤耐阿霉素的肝癌细胞HepG2(R⁺HepG2)，对普通HepG2细胞以及其它类型的肿瘤细胞均无明显杀伤作用，而且在相同的药物浓度下其对永生化的人正常肝细胞LO‑2没有影响，表明牛蒡子苷元是一类对肝脏友好的抗癌中药单体。

技术领域

本发明涉及癌症药物技术领域，尤其涉及牛蒡子苷元在制备特异性杀伤耐阿霉素肝癌细胞的药物中的应用。

背景技术

原发性肝癌(hepatocellular carcinoma，HCC)是全球第六大常见癌症，也是全球癌症死亡率的第二大常见原因。目前临床上存在多种治疗肝细胞癌的疗法，但并非普遍适用于所有患者的治疗。手术切除为目前临床上HCC治疗的主要措施，尽管接受肝切除治疗的患者总体存活率增加，但大多数患者在切除后的前2年内复发HCC。且因为肿瘤大小，位置或患者肝功能差等多种因素，临床上许多HCC不适合手术切除，因而药物治疗占据非常中药的地位。然而近年来肝癌的化疗进展不大，可能与多药耐药基因(MDR)不无关系。目前常用顺铂、5-氟尿嘧啶、多柔比星(阿霉素)进行化疗，肝动脉内效果较为肯定，而全身用药效果极微。但目前使用化疗药物治疗肝癌等肿瘤时普遍存在长期用药后肿瘤细胞耐药的问题，临床上常采用联合用药的方案来减缓耐药现象的出现，但仍不能完全避免。

牛蒡子(FructusArctii)，来源为菊科牛蒡属牛蒡(Arctium lappa L.)的干燥成熟果实，在我国广泛分布于多个省份，自然资源较为丰富，其中东北产的牛蒡子质量较佳。其主要化学成分有木脂素类，萜类和挥发油。传统中医理论研究表明，牛蒡子具疏散风热和解毒消肿的功效。现代药理研究表明，牛蒡子具降血糖、抗病毒和保肝的作用，其中发挥作用的成分是牛蒡子苷元(arctigenin，ARG)。牛蒡子苷元的分子式为C₂₁H₂₄O₆，分子量372.41，CAS号为：7770-78-7，结构式如式I所示，具有抗炎，抗结肠炎，抗癌，保护血管和保护记忆等多种作用。

发明内容

本发明为了克服现有耐药的肝癌细胞治疗效果不佳的缺陷，提供了牛蒡子苷元在制备特异性杀伤耐阿霉素肝癌细胞的药物中的应用，牛蒡子苷元能特异性杀伤耐阿霉素肝癌细胞，并且对正常肝癌细胞友好，是理想的耐阿霉素肝癌细胞的治疗药物。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了牛蒡子苷元在制备特异性杀伤耐阿霉素肝癌细胞的药物中的应用。

优选的，牛蒡子苷元为所述药物中的唯一有效成分。

优选的，所述药物的剂型包括片剂、口服液、颗粒剂、粉剂、注射剂和栓剂。

优选的，所述药物还包括药学上可接受的辅料。

优选的，所述药物中，牛蒡子苷元的质量百分含量为1～99％。

与现有技术相比，本发明的有益效果：

而与复方方剂相比，天然植物单体具有成分结构清楚，易于研究，活性更强等特点，更符合现代医学精准医疗和靶向治疗观点。因此，发明人对75种清热解毒类天然植物提取物进行筛选研究。实验结果表明，与其他74类中药单体相比，牛蒡子苷元能特异性地杀伤耐阿霉素的肝癌细胞HepG2(R⁺HepG2)，对普通HepG2细胞以及其它类型的肿瘤细胞均无杀伤作用，而且在相同的药物浓度下其对永生化的人正常肝细胞LO-2没有影响，表明牛蒡子苷元是一类对肝脏友好的抗癌中药单体。

附图说明

图1为CCK-8细胞活性检测原理及WST-8与甲臜结构图；