[发明专利]N-2-嘧啶-2-叠氮-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶氧)吲哚啉及其制备与应用

权利要求书

1.一种N-2-嘧啶-2-叠氮-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶氧)吲哚啉类化合物，其结构如式（I）所示：

（I）；

式（I）中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自独立为H、卤素、硝基、C1~C3的烷基或C1~C2的烷氧基。

2.如权利要求1所述的N-2-嘧啶-2-叠氮-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶氧)吲哚啉类化合物，其特征在于式（I）中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自独立为H、F、Cl、Br、I、硝基、甲基或甲氧基。

3.如权利要求1所述的N-2-嘧啶-2-叠氮-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶氧)吲哚啉类化合物，其特征在于所述化合物为下列之一：

。

4.制备权利要求1所述化合物的方法，所述方法包括：以式（II）所示的三甲基硅烷叠氮，2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物和式（III）所示的N-2-嘧啶基吲哚为原料，在催化剂和氧化剂的作用下，于有机溶剂中，0~50℃条件下反应1~3h，反应结束后反应液经分离纯化得到所述的N-2-嘧啶-2-叠氮-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶氧)吲哚啉类化合物；

所述有机溶剂为下列之一：丙酮、四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺；

所述的催化剂为下列之一：醋酸铜、氧化铜、碘化铜、溴化铜、氯化铜；

所述的氧化剂为下列之一：二乙酰氧碘苯、二氯碘苯、二(三氟乙酰氧)碘苯、亚碘酰苯；

；

式（I）中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自独立为H、卤素、硝基、C1~C3的烷基或C1~C2的烷氧基。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于：式（III）所示的取代吲哚类化合物、式（II）所示的三甲基硅烷叠氮、2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物、催化剂、氧化剂的投料物质的量之比为1:2.0~4.0:2.0~4.0:0.1~1.0:2.0~4.0。

6.如权利要求4或5所述的方法，其特征在于所述分离纯化方法如下：反应结束后，反应液用乙酸乙酯和饱和氯化钠萃取，取有机相水洗，再用无水硫酸镁干燥，浓缩，得粗品以体积比30：1的石油醚与乙酸乙酯混合液为展开剂进行薄层层析，得到所述的N-2-嘧啶-2-叠氮-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶氧)吲哚啉类化合物。

7.权利要求1所述的化合物在制备单胺氧化酶活性抑制中的应用。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于所述化合物为如权利要求3所示结构的化合物（I-1）、化合物（I-2）、化合物（I-3）、化合物（I-4）、化合物（I-5）、化合物（I-6）或化合物（I-7）。