[发明专利]吲哚类化合物在制备药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201910728531.5 申请日: 2019-08-07
公开(公告)号: CN110483367B 公开(公告)日: 2021-07-27
发明(设计)人: 曹蔚 申请(专利权)人: 上海柏晓企业管理咨询中心
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;C07D209/58;A61P9/12;A61P9/06;A61P13/12;A61P3/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P31/20;A61P31/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P9/10;A61P35/00
代理公司: 北京山允知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11741 代理人: 胡冰
地址: 201908 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 化合物 制备 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的吲哚类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐在制备TRPC6抑制剂的药物中的用途;

其中:

R1选自:氢原子、羟基、卤素、6~8元芳基、C3-10环烷基、-CN、氨基、硝基、-NHC(O)-6~8元芳基、-N-(C1-6烷基)2或-NHSO2-6~8元芳基,或者相邻的两个取代基团与连接原子形成5~6元环状结构;

R2选自:氢原子或C1-6烷基;

R3选自:氢原子或C1-6烷基;

R4选自:氢原子或C1-6烷基;

n代表1~3的整数。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,为通式(I)所示的吲哚类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐在制备TRPC6通道介导的Ca2+内流的抑制剂中的用途。

3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,为通式(I)所示的吲哚类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗肾病、高血压、心衰、心肌肥厚、心律失常、心肌炎、关节炎、气管炎、神经炎、败血症、肺动脉高压、动脉粥样硬化或肿瘤的药物中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述肾病为:原发性的肾小球疾病;代谢病相关肾损害;慢性肾衰竭;感染相关性肾损害。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,

所述原发性的肾小球疾病,选自原发性肾病综合症、IgA肾病、急进性肾小球肾炎、局灶节段性肾小球硬化、特发性膜性肾病、膜增生性肾小球肾炎;

所述代谢病相关肾损害,选自糖尿病肾病、高尿酸肾病、肥胖相关性肾小球病;

所述慢性肾衰竭,选自肾性贫血和慢性肾衰竭造成的心血管并发症;

所述感染相关性肾损害,选自乙型肝炎病毒相关性肾炎、感染性心内膜炎肾损害。

6.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述败血症选自各种不同致病菌引起的败血症及败血性休克。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述各种不同致病菌引起的败血症及败血性休克,选自:金葡菌败血症、表葡菌败血症、肠球菌败血症、革兰阴性杆菌败血症、厌氧菌败血症、真菌败血症及败血性休克。

8.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述肺动脉高压选自:动脉性肺动脉高压、左心疾病所致肺动脉高压、缺氧和/或肺部疾病引起的肺动脉高压、慢性血栓栓塞性肺动脉高压、多种机制和/或不明机制引起的肺动脉高压。

9.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述肿瘤选自恶性肿瘤。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,所述恶性肿瘤选自:神经胶质瘤、食管癌、肾癌、胰腺癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、结直肠癌。

11.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,通式(I)中,

R1选自:氢原子、氨基、苯基或苯甲酰胺基,或者相邻的两个取代基团与连接原子形成苯环;

R2选自:氢原子或C1-3烷基;

R3选自:氢原子;

R4选自:氢原子或C1-3烷基;

n代表1~3的整数。

12.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,通式(I)所示的吲哚类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐为下述化合物或其异构体或其药学上可接受的盐:

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