[发明专利]1,3-苯并二噁茂天然多酚酸酯类化合物及其降血脂应用

说明书

本发明公开了1,3‑苯并二噁茂天然多酚酸酯类化合物及其制药应用，以芝麻酚结构为功能片段，在其结构中引入天然多酚羧酸类结构，该类化合物具有较好的降血脂活性，可同时降低TG和TC，并且同时有明显的的抗脂质过氧化、增强抗氧化能力等多重活性。因其具有更显著更广谱的降血脂活性，可同时降低TG和TC含量，并通过发挥抗脂质过氧化、增强抗氧化能力等，具有更强更广谱的降血脂疗效有望成为一类新型的治疗高血脂症的药物，因此有望成为一类新型的多功能抗高脂血症的治疗药物。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，涉及一类芝麻酚天然多酚酸酯类化合物，尤其是一种1,3-苯并二噁茂天然多酚酸酯类化合物及其降血脂应用。

背景技术

心脑血管疾病已成为严重危害人类健康的重大疾病。流行病学研究表明，高脂血症与心脑血管疾病的发生和发展关系密切。高脂血症是由人体脂质代谢障碍所致，主要是指血清中甘油三酯、总胆固醇和高密度脂蛋白水平过低或低密度脂蛋白水平过高。临床上把高脂血症简单分为以下四类：①高甘油三酯血症：TG增高；②高胆固醇血症:TC增高；③混合型高脂血症:TC、TG均增高；④低高密度脂蛋白血症：HDL-C降低。据《中国居民营养与慢性病状况调查(2015年)》显示，中国≥18岁人群血脂异常的患病率为40.4％。高脂血症是心血管疾病和糖尿病等的共同危险因素，也是代谢综合征的重要组成部分。血脂异常会引起氧化应激，使机体活性氧簇增多，同时也会促进炎症因子的释放，诱发炎症反应，血脂紊乱还可活化血小板、损害血管内皮等，正是在这些多因素多因子共同作用下，高血脂可进一步发展形成动脉粥样硬化或诱发糖尿病。

因此，控制血脂异常的血脂水平可显著减少心脑血管疾病的发病率和死亡率，治疗高脂血症已成为防止心脑血管疾病的一项重要措施。目前临床上常用的调血脂药物可分为他汀类、贝特类和和烟酸等其他类。

临床上使用的降脂药主要通过不同的作用机制来控制某一个血脂指标水平，而对于复杂的高脂血症或混合型高脂血症，同时降低TG和TC、阻断氧化应激等多重作用的药物治疗，较降低单个血脂指标更有意义。

发明内容

为了克服上述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供1,3-苯并二噁茂天然多酚酸酯类化合物及其降血脂应用。

为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案予以实现：

本发明公开了一种1,3-苯并二噁茂天然多酚酸酯类化合物，该类化合物的结构如通式(I)所示：

其中，R₁选自氢、羟基、巯基、C_1-4的烷基、C_1-4的烷氧基或C_1-4的烷硫基；R₂选自none、亚甲基或亚乙烯基。

一种1,3-苯并二噁茂天然多酚酸酯类化合物，包括下述结构的化合物：

本发明还公开了上述的1,3-苯并二噁茂天然多酚酸酯类化合物在制备抗高脂血症药物中的应用。

优选地，所述的药物为同时降低甘油三酯和总胆固醇含量的药物。

优选地，所述的药物为具有抗氧化活性的药物。

进一步优选地，所述的药物为通过清除过多的活性氧发挥抗氧化应激和增强抗氧化能力的药物。

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

本发明公开的1,3-苯并二噁茂天然多酚酸酯类化合物，以芝麻酚结构为功能片段，在其结构中引入天然多酚羧酸类结构，该类化合物具有较好的降血脂活性，可同时降低TG和TC，并且同时有明显的抗脂质过氧化、增强抗氧化能力等多重活性。