[发明专利]一种蒙花苷包合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及包合技术领域，具体而言，涉及一种蒙花苷包合物及其制备方法和应用。本发明蒙花苷包合物的制备方法，包括以下步骤：a)将蒙花苷溶于有机溶剂制成蒙花苷溶液；b)将包合材料溶于水制成包合材料溶液；c)将所述蒙花苷溶液与包合材料溶液加热搅拌进行包合；步骤a)与b)无先后顺序；所述包合材料选自环糊精和环糊精衍生物中的至少一种；所述蒙花苷和所述包合材料的质量比为0.5‑1.6：8‑32；所述加热的温度为40‑60℃；所述搅拌的时间为2‑9h，搅拌的转速为300‑600rpm。通过采用特定的投料比，特定的加热时间、搅拌转速和搅拌时间，可获得较高载药量的包合物，该包合物具有优异的抗炎和抗过敏功效。

技术领域

本发明涉及包合技术领域，具体而言，涉及一种蒙花苷包合物及其制备方法和应用。

背景技术

蒙花苷是一种广泛存在于菊科野菊花、密蒙花等植物中的天然黄酮苷类成分。其具有广泛的生理活性和药理活性，可预防糖尿病和改善糖尿病，并且还具有抑制醛糖还原酶、磷酸二酯酶、金黄色葡萄球菌、乙型溶血链球菌等作用，能保护肝脏，并对慢性气管炎有一定疗效。还具有抗衰老、抗缺氧作用、抗不良刺激作用、对机体双向调节作用、抗疲劳作用。

但是蒙花苷属于热敏性化合物，易受热降解，不溶于水，脂溶性差。因此，限制其在药物中的应用，其制备的药物的生物利用度较低。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种蒙花苷包合物的制备方法，包括以下步骤：

a)将蒙花苷溶于有机溶剂制成蒙花苷溶液；

b)将包合材料溶于水制成包合材料溶液；

c)将所述蒙花苷溶液与包合材料溶液加热搅拌进行包合；

步骤a)与b)无先后顺序；

所述包合材料选自环糊精和环糊精衍生物中的至少一种；

所述蒙花苷和所述包合材料的质量比为0.5-1.6：8-32；

所述加热的温度为40-60℃；

所述搅拌的时间为2-9h，搅拌的转速为300-600rpm。

本发明的蒙花苷包合物的制备方法可以解决因蒙花苷溶解性较差限制其制备药物的生物利用度的问题。本发明的蒙花苷包合物的制备方法将蒙花苷、有机溶剂、包合材料和水混合，采用特定的投料比，通过特定的加热温度、搅拌转速及搅拌时间，将蒙花苷包覆于包合材料中。该方法操作简单，通过该方法可得到较高载药量的包合物。

根据本发明的一个方面，本发明还涉及一种如上所述的蒙花苷包合物的制备方法制备得到的蒙花苷包合物。

该蒙花苷包合物具有较高的载药量及优异的抗炎和抗过敏效果。

根据本发明的另一个方面，本发明还涉及一种抗炎和/或抗过敏药物，包含如上所述的蒙花苷包合物。

本发明的蒙花苷包合物可用于制备具有抗炎和/或抗过敏作用的药物，具有较好的抗炎抗过敏效果，提高药物的生物利用度。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

(1)本发明将蒙花苷、有机溶剂、包合材料和水混合，通过采用特定的蒙花苷和包合材料的配比，特定的加热温度、搅拌转速及搅拌时间，利用溶解度较好的环糊精和/或环糊精衍生物作为包合材料去包覆蒙花苷，利用旋蒸的方式去除溶剂，通过特定的冷冻干燥条件冷冻成粉末，得到蒙花苷包合物。