[发明专利]三唑乙基靛红衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.三唑乙基靛红衍生物或其可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：

2.权利要求1所述的三唑乙基靛红衍生物的制备方法，其特征在于：

a.通式VII所示化合物的制备：以靛红为起始原料在N,N-二甲基甲酰胺中，氢化钠做碱，与1,2-二溴乙烷发生取代反应即得靛红衍生物VII；

b.通式III-1所示靛红唑类化合物的制备：将三唑溶于有机溶剂中，在碱的作用下，与通式VII所示靛红衍生物发生取代反应即制得通式III-1所示靛红唑类化合物；

c.IV-1～IV-5所示三唑乙基靛红衍生物的制备：将通式III-1所示化合物溶于有机溶剂中，加入不同取代的羰基化合物，在碱的作用下发生缩合反应即制得IV-1～IV-5所示三唑乙基靛红衍生物；所述不同取代的羰基化合物为丙酮、苯乙酮、4-甲基苯乙酮、4-氯苯乙酮或4-羟基苯乙酮；

d.V-1～V-5所示三唑乙基靛红衍生物的制备：将IV-1～IV-5所示三唑乙基靛红衍生物分别在酸存在回流下经历脱水作用即制得V-1～V-5所示三唑乙基靛红衍生物；

e.VI-1所示三唑乙基靛红衍生物的制备：将通式III-1所示化合物溶于有机溶剂中，其在还原剂的作用下发生还原反应，反应无气泡冒出时，反应完全即制得VI-1所示三唑乙基靛红衍生物。

3.根据权利要求2所述的三唑乙基靛红衍生物的制备方法，其特征在于：

步骤a中，所述取代反应的温度为60℃；反应时长为12h；所述靛红与氢化钠的物质的量之比为1:1.5；

步骤b中，所用有机溶剂为乙腈；所用碱为碳酸钾；三唑：通式VII所述化合物：碳酸钾的物质的量之比为2:1:1.1；

步骤c中，所述羰基衍生化反应的溶剂为甲醇；所用碱为二乙胺；反应温度为18～25℃；所述通式III-1化合物：羰基化合物：二乙胺的物质的量之比为1:1:1；

步骤d中，脱水反应使用的酸为冰醋酸和盐酸的混合酸；盐酸与冰醋酸的体积比为1:3；反应在回流下进行；反应完后需用碳酸氢钠中和；

步骤e中，所用还原剂为硼氢化钠；反应溶剂为二氯甲烷与乙醇的混合溶剂；原料在0℃下加入，在0℃下反应。

4.权利要求1所述的三唑乙基靛红衍生物或其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述细菌为金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌中的任一种或多种；所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、近平滑假丝酵母菌中的任一种或多种。

6.V-1所示三唑乙基靛红衍生物或其可药用盐在制备DNA嵌入剂中的应用，其特征在于，所述DNA为小牛胸腺DNA， 。