[发明专利]新型喜树碱衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910752828.5 | 申请日: | 2019-08-15 |
公开(公告)号: | CN110845559B | 公开(公告)日: | 2023-02-28 |
发明(设计)人: | 谢永美;赵宇;罗波 | 申请(专利权)人: | 四川福生源科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/056 | 分类号: | C07H19/056;C07H15/26;C07H1/00;A61P35/00;A23L33/10 |
代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所(普通合伙) 11308 | 代理人: | 黎昌莉 |
地址: | 610000 四川省成都市*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 喜树碱 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.喜树碱衍生物,其特征在于,所述的喜树碱衍生物由式I所示的物质经糖基化三氮唑在R3位置修饰而成;
所述喜树碱衍生物为下列化合物之一:
2.肿瘤细胞生长抑制剂,其特征在于,所述肿瘤细胞生长抑制剂包括权利要求1所述的喜树碱衍生物。
3.三元复合物,其特征在于,由权利要求1所述的喜树碱衍生物通过和拓扑异构酶I、DNA形成所述的三元复合物。
4.权利要求1所述的喜树碱衍生物在制备抗癌药物中的应用,其特征在于,所述癌为结直肠癌、肺癌和乳腺癌、肝癌、胃癌、食管癌、白血病、前列腺癌、骨肉瘤、宫颈癌、甲状腺癌、卵巢癌或胰腺癌。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述抗癌药物可通过和拓扑异构酶I、DNA形成三元复合物使DNA链断裂,抑制肿瘤细生长和促进肿瘤细胞凋亡以达到抗癌作用,所述肿瘤细胞为SW-480和/或HT-29和/或HCT-116和/或A549和/或H1975和/或HepG2和/或BGC-823和/或ECA-109和/或K562和/或PC3和/或143B和/或MDA-MB-231和/或Hela和/或TPC-1和/或SKOV-3和/或PANC-1。
6.权利要求1所述的喜树碱衍生物的制剂,其特征在于,所述制剂包括所述喜树碱衍生物。
7.根据权利要求6所述的制剂,其特征在于,所述制剂中含有药学可接受载体。
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