[发明专利]一种美白剂及其用途、美白用化妆品和美白用医药产品

说明书

本发明提供以辣椒素为有效成分的美白剂以及含有该美白剂的化妆品或医药制品。辣椒素具有优异的黑色素生成抑制作用，即，通过抑制与黑色素生成相关基因(如酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白、小眼畸形相关转录因子)的表达而具有皮肤美白效果，对黑色素细胞和角质层细胞无明显的毒害作用，且对皮肤无明显的刺激效果，因此可以作为美白剂外用在皮肤上，并且可以有效预防雀斑、褐斑等黑色素沉积。

技术领域

本发明涉及一种以辣椒素为有效成分的美白剂及其用途、美白用化妆品和美白用医药产品。

背景技术

辣椒素(Capsaicin)又名辣素、辣椒碱，即反式-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺，是辣椒属植物红辣椒的活性成分。它对包括人类在内的哺乳动物都有刺激性并可在口腔中产生灼烧感。辣椒素和与其相关一些的化合物并称为辣椒素类物质，它们可能是辣椒为阻止草食动物啃食和真菌寄生而产生的次级代谢产物。纯的辣椒素是一种斥水亲脂、无色无嗅的结晶或蜡状化合物。有研究表明，辣椒素能够被皮肤迅速吸收，并且很快达到最大浓度。辣椒素大量存在于辣椒属植物果实的胎座组织(用以保护种子)、内膜中，在果实的肉质部分也有少量分布。目前研究发现辣椒素具有多种药理作用，如减肥、止痛、抗菌、抗氧化、保肝等。

近来黑色素沉着等皮肤问题已经引起了社会的广泛关注，其中黑色素的生成与其密切相关。在皮肤的表皮结构中，黑色素细胞(Melanocytes)被角质细胞(Keratinocytes)所包围，并受封闭的旁分泌系统调控。众所周知，黑色素细胞的主要生理功能是合成黑色素(Melanin)。黑色素是一种色素杂聚物，是在黑素体(Melanosome)的这一特殊的细胞器中合成的。成熟的黑色素体会转移到相邻的角质细胞中。黑色素是决定我们皮肤、头发和眼睛颜色的主要因素，此外，黑色素的另一已知功能是通过吸收和散射紫外线辐射来保护细胞DNA免受紫外线损伤。

黑色素的生成过程受酪氨酸酶(TYR)、酪氨酸酶相关蛋白-1(TRP-1)、酪氨酸酶相关蛋白-2(DCT)等多种蛋白的调控。这一过程首先由酪氨酸酶催化酪氨酸(Tyrosine)氧化为左旋多巴(L-DOPA)，接着再由左旋多巴氧化为多巴喹酮，最终合成黑色素。由于酪氨酸酶在黑色素生成过程中起核心作用，因此它是筛选新的美白剂的关键靶点。酪氨酸是黑色素合成的起点，酪氨酸酶(TYR)、酪氨酸酶相关蛋白-1(TYR-1)、酪氨酸酶相关蛋白-2(DCT)通过酶促过程，将酪氨酸转换成黑色素。因此，黑色素生成是TYR、TRP-1和DCT来调控的一种级联反应。其中，TRP-1不仅在黑色素生成过程中具有调节作用，而且对黑色素细胞的生长和调亡也具有一定的作用。此外，黑色素生成受多种因素和信号通路的调控。其中，MITF是黑色素生成途径中的主要调控因子，它通过绑定TYR、TRP-1和DCT基因表达的启动因子区域调节TYR、TRP-1和DCT的转录。

过量的黑色素表达会导致雀斑、黄褐斑等皮肤疾病，严重的甚至会导致黑色素瘤。由于这些皮肤病会对患者的生活质量产生影响，因此制药和化妆品行业一直在不断寻求新的解决方案。目前研究发现许多天然以及合成来源的酪氨酸酶抑制剂，如熊果苷、曲酸等，但熊果苷因其具有一定的致癌风险而被禁用，因此，科学家也在不断寻找效果新异且安全无害的美白剂。

随着老龄化社会的日益发展，人们对于美容和健康的意识也在逐步提高，特别是女性，由于对白皙肤色的日益追求，以及预防治疗皮肤雀斑、褐斑等皮肤问题的需要，市场上涌现出大量含有美白成分的化妆品及准药品，但其美白效果并不能满足大众需求。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于，针对现有技术的上述缺陷，应用生物活性和安全性作为筛选指标,发现了一种安全且美白效果优异的新型美白成分--辣椒素。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种美白剂，所述美白剂包括具有如下所示化学式的杂环化合物，

本发明还提供一种上所述的美白剂的用途，所述美白剂用于抑制黑色素的生成。