[发明专利]一种盐酸伐地那非口腔崩解片及其制备方法

说明书

本发明属于药品制剂领域，特别涉及一种盐酸伐地那非口腔崩解片及其制备方法。本发明的盐酸伐地那非口腔崩解片，包括主药和辅料，主药包括盐酸伐地那非三水合物，辅料包括填充剂、崩解剂、助流剂、pH调节剂、矫味剂、润滑剂和甜味剂。本发明通过在伐地那非口腔崩解片中添加pH调节剂组分，提高了主药的稳定性，改善了口腔崩解片放置过程中氧化杂质增加的情况，增加了用药安全性。同时酸性的pH调节剂还具有增味剂的作用，进一步提升口腔崩解片的口感。本发明口腔崩解片的制备方法，采用粉末直压工艺技术制备盐酸伐地那非口腔崩解片，不仅能够保证伐地那非快速溶出，且对设备要求不高简单易操作，节省成本，易于工业化应用。

技术领域

本发明属于药品制剂领域，特别涉及一种盐酸伐地那非口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

盐酸伐地那非是一种有效的高选择性磷酸二酯酶5抑制剂，其起效迅速，是继万艾可之后被批准上市的第二个治疗男性勃起功能障碍的药物，是国际公认的治疗男性勃起功能障碍的一线口服药物之一。

盐酸伐地那非口腔崩解片(商品名：STAXYN)，规格10mg，由拜耳公司开发研制的用于勃起功能障碍的制剂，2010年于美国上市。此品种目前暂时未在国内上市。其上一代产品盐酸伐地那非片(商品名：Levitra)，年销售额最高达4亿欧元以上。

盐酸伐地那非口腔崩解片可在口腔内自行崩解，用药时不需要辅以任何饮料，使用起来更为方便，使用者可以较为隐秘的服用该药。现有技术公开的技术中，关于盐酸伐地那非固体制剂，现主要有两种制剂技术，一种是溶出相对较慢的普通片剂，另一种是溶出迅速的口腔崩解片剂。比如专利CN1681481B公开了一种以任何水含量盐酸伐地那非制备包含固体形式的盐酸伐地那非三水合物的包衣片的方法。专利CN101141950B公开了一种以糖醇为主要填充剂的快速释放的口腔崩解片及其制备方法，该方法可有效提高生物利用度。专利CN102198140B公开了一种以糖醇为主要填充剂的快速释放的口腔崩解片及其制备方法，该方法可有效提高生物利用度。专利CN103372014B公开了一种添加抗氧剂的盐酸伐地那非口服制剂，其药物快速释放，且提高了药物的稳定性。上述现有技术中，主要是提高伐地那非生物利用度或通过加入抗氧剂提高伐地那非的稳定性。

由于盐酸伐地那非本身容易被氧化，在储存过程中易生成氧化杂质，影响药物疗效，增加副作用。虽然添加抗氧剂可以一定程度降低氧化杂质的产生，但近些年各国对合成抗氧剂使用中的毒副作用有一定的争议，因此添加抗氧剂也并非解决此问题最优的选择。故现在急需一种即可以快速溶出，又相对稳定，不易产生氧化杂质的伐地那非新制剂。

发明内容

为了解决现有技术中的问题，本发明提供了一种盐酸伐地那非口腔崩解片及其制备方法。通过在盐酸伐地那非口腔崩解片中添加pH调节剂组分，可以有效降低了氧化杂质的产生速度，增加了用药安全性。另外，本发明采用粉末直压工艺技术制备盐酸伐地那非口腔崩解片，该制备方法不仅能够保证伐地那非快速溶出，且对设备要求不高简单易操作，节省成本，易于工业化应用。

为解决上述问题，本发明采用如下技术方案：

一种盐酸伐地那非口腔崩解片，包括主药和辅料，所述主药与辅料的重量份数关系如下：