[发明专利]一种含1-(6-氯吡嗪-2-基)-3-甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物的制备和应用

说明书

本发明涉及一种含1‑(6‑氯吡嗪‑2‑基)‑3‑甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物(I)的制备和应用。通过吡唑甲酰基氯(II)与吡唑肟(III)缩合得到。所述含1‑(6‑氯吡嗪‑2‑基)‑3‑甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及一种含1-(6-氯吡嗪-2-基)-3-甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物的制备和应用。

背景技术

害虫的防治一直以来是农药科学研究的核心领域，杀虫剂的广泛使用使得多数害虫得到了有效治理。但随着杀虫剂应用规模的不断扩大，传统农药品种的抗药性问题日益凸显，加上新的病虫害的不断出现，使得新农药的继续研究和开发成为必然选择。

含氮杂环在农业生产方面应用广泛，吡唑肟衍生物作为一类重要的含氮杂环化合物，具有优异的杀虫、杀螨等活性，其中典型性化合物有唑螨酯，在农药领域的杀虫方面发挥着重要的作用。

吡唑环在农业生产方面应用也很广泛，取代吡唑类化合物具有优异的杀虫、杀螨等活性，吡唑杂环被广泛地引入到农药化合物分子中，如吡唑酰胺类杀虫杀螨剂吡螨胺和唑虫酰胺，对螨虫、蚜虫等具有优良的杀灭活性(Biochim.Biophys.Acta 1998,1364,236-244)。

因此，为了进一步从吡唑肟化合物中寻找具有优良生物活性的化合物，采用活性基团拼接方法，合理地将取代吡唑单元结构与吡唑肟骨架衔接在一起，本发明公开了一类具有农用杀虫应用价值的含1-(6-氯吡嗪-2-基)-3-甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物。

发明内容

本发明的目的是提供针对各种害虫具有优良防治效果，且高效、安全、环境友好的一类含1-(6-氯吡嗪-2-基)-3-甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物，以满足作物保护对高效杀虫剂需求。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的用途。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明的第一方面提供一种含1-(6-氯吡嗪-2-基)-3-甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物的制备和应用，其具有通式I结构，

优选地，所述一种含1-(6-氯吡嗪-2-基)-3-甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物具有如下结构：

本发明的第二方面提供上述一种含1-(6-氯吡嗪-2-基)-3-甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物的制备方法，其包括如下步骤：

将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，再在加入中间体Ⅱ，最后反应一段时间，将反应液抽滤，母液减压浓缩，所得残余物分离纯化得目标化合物，

优选地，所述缚酸剂选自吡啶、乙酸钠、三乙胺、碳酸钠和碳酸氢钠，所述溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、乙腈、四氢呋喃(THF)、二氯甲烷和三氯甲烷。所述加热反应温度为0℃-100℃，反应时间为10-22小时。

优选地，一种含1-(6-氯吡嗪-2-基)-3-甲氧基吡唑单元的吡唑肟衍生物的制备方法如下：

其中，中间体吡嗪联吡唑甲酰氯的合成参照文献报道的常规方法(有机化学,2011,31,1943-1948)；吡唑肟中间体的合成参照文献报道的常规方法(J.Agric.FoodChem.2008,56,10805-10810)。