[发明专利]一种苯并己内酰胺的合成方法有效
| 申请号： | 201910774373.7 | 申请日： | 2019-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN110452172B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 应忠华;杜沪东;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 成都慕川专利代理事务所(普通合伙) 51278 | 代理人： | 李小金 |
| 地址： | 610000 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 己内酰胺 合成 方法 | ||
1.一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、以邻硝基甲苯为原料，在碱催化下与丙烯酸酯缩合反应得到邻硝基苯丁酸或其酯；
S2、邻硝基苯丁酸或其酯还原硝基并关环得到目标产物。
2.根据权利要求1所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S1中所述的丙烯酸酯为丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸丙酯中的一种。
3.根据权利要求1所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S2中邻硝基苯丁酸或其酯经催化加氢还原硝基。
4.根据权利要求1所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S1中所述碱为三乙胺、吡啶、DBU、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、钠氢中的一种。
5.根据权利要求3所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S2中催化加氢催化剂为雷尼镍、钯碳、钌碳、铑碳中的一种。
6.根据权利要求1所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S1中的反应温度为20-50℃。
7.根据权利要求3所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S2中催化加氢的溶剂为醇类。
8.根据权利要求3所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S2中催化加氢在20-70℃条件下进行。
9.根据权利要求1所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S1中反应完成后用硫酸中和体系以进行分相，硫酸的浓度为10％-50％。
10.根据权利要求1所述的一种苯并己内酰胺的合成方法，其特征在于，步骤S2中邻硝基苯丁酸或其酯经铁粉或水合肼还原硝基。
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