[发明专利]芳环化合物

说明书

本发明公开一种通式I所示的新颖的芳环化合物、异构体、前药、溶剂化物以及药学上可接受的盐及其药物组合物，以及其用于制备治疗抑郁症和相关症状药物的用途。

技术领域

本发明涉及一种新颖的芳环化合物、异构体、前药、溶剂化物以及药学上可接受的盐或其同位素标记化合物及其药物组合物，以及用于制备治疗抑郁症和相关症状药物的用途。

背景技术

抑郁症是一种常见精神疾病，由于其高发病率、高致残率、高自杀率，被列为人类十大疾病之一。在经济发达国家抑郁症导致的疾病负担已经在所有疾病和伤残总负担中排名榜首。

目前针对抑郁症的药物治疗主要使用单胺类作用机理的抗抑郁症药物。由于这些抗抑郁症药物的作用机理类似，也几乎具有相似的疗效和毒副作用：如大约对2/3的抑郁症患者有效，起效时间延迟需要连续服用4-8周才起效，服药初期可增加自杀风险，可导致肠胃道功能紊乱等副作用。

在医学领域迫切需要发现和发展新分子结构和新作用机理的抗抑郁症新药。

发明内容

本发明提供一种新分子结构和新作用机理的抗抑郁症新药的芳环化合物、异构体、前药、溶剂化物以及药学上可接受的盐或其同位素标记化合物及其药物组合物，以及用于制备治疗抑郁症和相关症状药物的用途，起效迅速且安全，副作用小。

本发明第一方面，提供通式I所示的芳环化合物、异构体、前药、溶剂化物以及药学上可接受的盐或其同位素标记化合物，

其中，

R₁，R₂各自独立地代表H或糖单元，且至少一个为糖单元；所述糖单元可以选自C_4-6单糖，例如葡萄糖、甘露糖、阿洛糖、半乳糖、阿拉伯糖、木糖；也可以选自二糖或者更高一级的寡糖，例如蔗糖、乳糖、纤维二糖、麦芽糖；其中，所述糖单元环上的碳、氧原子可以任选地被硫、氮或碳所取代；

当R₁，R₂各自独立地代表H时，各自相连的-X₁-，-X₂-代表-O-，-S-或键；

当R₁，R₂各自独立地代表糖单元时，各自相连的-X₁-,-X₂-为糖单元与非糖单元(芳环苷元)形成的糖苷键，各自独立地代表-O-、-S-、-N-或键(即形成O-苷键，S-苷键，N-苷键，C-苷键)；或-X₁-，-X₂-为-CH₂-；

Y，Z各自独立地代表C、O、N、S、P、Si；

R₃代表氢，羟基，取代或未取代的C₁-C₂₀的脂肪烃基；n选自1,2,3,4,5；所示芳环可以为(即虚线不存在)或所述环A可以为C_6-10芳基、C_3-8环烷基、3-10元杂环烷基或5-12元杂芳基。

根据本发明的实施方案，

所述环A可以为苯环、5-6元杂芳基、C_5-6环烷基、5-6元杂环烷基；所述环A中，若存在杂原子，可以为O，S，N；所述环A可以为例如苯环，环戊烷，环己烷，含氮或氧5-6元杂环；