[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法在审
| 申请号： | 201910779166.0 | 申请日： | 2019-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN110437109A | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 茅仲平;马东旭;姜祥胜 | 申请（专利权）人： | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C263/10 | 分类号： | C07C263/10;C07C265/12 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 异氰酸酯 取代苯 酪氨酸激酶抑制剂 取代苯胺 合成 三光气 氨基 目标化合物 反应溶剂 固体原料 减压蒸馏 滤液浓缩 目标产物 原料毒性 总收率 抽滤 | ||
1.酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，其特征在于，包括以下反应步骤：
各类取代苯胺Ⅰ与三光气反应生成目标化合物取代苯异氰酸酯Ⅱ；
其中，R为：H、o-Cl、m-Cl、p-Cl、m-Me、p-Me、o-OMe、p-OMe、m-NO2、p-NO2中的一种。
2.根据权利要求1所述的酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
各类取代苯胺Ⅰ与三光气在第一反应溶剂中进行氨基氧化，反应完毕后抽滤，滤液浓缩，残留物经减压蒸馏得到目标化合物取代苯异氰酸酯Ⅱ。
3.根据权利要求1或2所述的酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
冰浴下，将适量的三光气与第一反应溶剂加入三颈瓶中，保持0~5℃条件下，将各类取代苯胺Ⅰ缓慢滴加到上述反应体系中，滴加完后回流反应至反应结束；反应毕，抽滤，滤液浓缩，减压蒸除溶剂，残余物继续减压蒸馏得所需目标产物。
4.根据权利要求1-3任一所述的酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，其特征在于，所述第一反应溶剂为乙酸乙酯、甲苯中的一种或几种。
5.根据权利要求1-3任一所述的酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，其特征在于，所述反应温度为0-100℃。
6.根据权利要求1-3任一所述的酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，其特征在于，所述三光气与各类取代苯胺Ⅰ的摩尔比为1:1-3。
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