[发明专利]局部镇痛用药物组合物、其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种局部镇痛用药物组合物，其特征在于所述药物组合物含有：

(i)有效含量的木犀草素；

(ii)有效含量的至少一种具有结构式(1)的杂吲哚衍生物或其非毒性药理学上可允许的盐；

其中，R₁是苄基，所述苄基选自未被或被一个、两个或三个选自羟基、卤素、C_1-4烷基和C_1-4烷氧基烷基的取代基取代；

R₂是NR₅R₆，其中

R₅选自C_1-4烷基和或C_1-4烷氧基烷基；

R₆选自被或未被至少一个卤素原子取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基烷基、C(O)OC_1-4烷基、C(O)NHC_1-4烷基、C_1-4羟基烷基、C_1-4羰基烷基或C_1-4巯基烷基；或者

R₅、R₆与它们所连接的氮原子一起形成杂环基；

R₃选自4～6元环烷基或5～6元杂环非芳香族环，其中所述4～6元环烷基任选地被或未被羟基、卤素、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基烷基取代，所述5～6元杂环非芳香族环包含至少一个选自N、O或S的杂原子并且任选地被或未被羟基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基烷基取代；

R₄选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-6羰基烷基、C_1-6巯基烷基、C_1-6芳烷基、C(O)OC_1-4烷基或C(O)NHC_1-4烷基。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：

所述R₁是苄基，所述苄基选自被一或两个选自羟基、卤素、C_1-2烷基和C_1-2烷氧基烷基的取代基取代；

R₂是NR₅R₆，其中

R₅选自C_1-4烷基和或C_1-4烷氧基烷基；

R₆选自选自C_1-2烷氧基烷基、C(O)OC_1-2烷基或C(O)NHC_1-2烷基；

R₃选自5～6元杂环非芳香族环，所述5～6元杂环非芳香族环包含至少一个选自N、O或S的杂原子并且任选地被羟基、C_1-2烷基、C_1-2烷氧基烷基取代；

R₄选自C_1-2烷基、C_1-2烷氧基烷基、C_1-2羟基烷基、C_1-2羰基烷基、C_1-2巯基烷基、C_1-2芳烷基、C(O)OC_1-2烷基或C(O)NHC_1-2烷基。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述非毒性药理学上可允许的盐可选自无机酸盐或有机酸盐。

4.根据权利要求1～3所述的组合物，其特征在于：所述木犀草素与至少一种具有结构式(1)的杂吲哚衍生物或其非毒性药理学上可允许的盐的重量配比是1:1～5。

5.镇痛剂，其特征在于含有权利要求1～4任一项所述药物组合物的任何一种以及至少一种药学上可接受的载体。