[发明专利]一种维他昔布长效注射液及其制备方法和应用

说明书

本发明提出了一种维他昔布长效注射液及其制备方法和应用。本发明包括维他昔布和混合溶剂，维他昔布在长效注射液中的质量百分含量为0.1‑5.0％；混合溶剂包括溶剂A和溶剂B，溶剂A在混合溶剂中的体积百分含量为20‑80％；溶剂A为甘油缩甲醛，溶剂B为聚乙二醇400、聚乙二醇200、丙二醇、乙醇、大豆油、聚氧乙烯(35)蓖麻油中的任意一种或几种。本发明还给出了上述长效注射液的制备方法，将维他昔布原料药添加到混合溶剂中，经过混合、过滤、罐装和灭菌而得到。本发明的长效注射液跟传统制剂相比，减少了给药次数，达到了有效的治疗目的，减少了毒副作用，临床使用长效效果显著，是一种安全、经济、高效的宠物用抗炎镇痛药。

技术领域

本发明涉及兽药的技术领域，特别是指一种维他昔布长效注射液及其制备方法和应用。

背景技术

维他昔布(Vitacoxib)作为一种新型化合物，为环氧合酶-2(COX-2)抑制剂，具有独特的作用机制即特异性地抑制COX-2，适用于缓解骨关节炎引起的疼痛和炎症，用于骨或软组织手术期治疗管理的药物。

近年来，维他昔布在宠物护理中的作用越来越明显，维他昔布是迄今为止宠物用安全性最高的选择性环氧化酶-2抑制剂，毒理学研究结果表明，维他昔布的急性毒性和亚慢性毒性试验结果均优于已上市的同类药物，以五倍临床推荐剂量持续给药一周，未见任何不良反应。

目前，宠物用维他昔布药物组合物通常是维他昔布咀嚼片，维他昔布咀嚼片可用于宠物因外伤、临床手术或肿瘤等原因引起的急、慢性疼痛及炎症；还有一种维他昔布药物组合物的剂型是软膏，由于软膏剂可长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，起到保护创面、润滑皮肤和局部治疗的作用，软膏剂因其用药方便，效果显著，逐渐深受人们的欢迎。由于维他昔布不溶于水，在一般的有机溶剂中也不易溶解，维他昔布药物组合物不论是咀嚼片还是软膏，其作用时间有限，药物溶出或释放量少，吸收少，而导致其作用效果差，无法实现长效的目的。

发明内容

本发明的目的是提供一种维他昔布长效注射液及其制备方法，旨在解决了现有维他昔布药物组合物中的活性成分维他昔布溶出量少、吸收少而导致其作用效果差和无法实现长久药效的问题。

为了解决上述技术问题，本发明的技术方案是这样实现的：

在一个方面，本发明的一种维他昔布长效注射液，所述长效注射液包括维他昔布和混合溶剂，所述维他昔布在所述长效注射液中的质量百分含量为0.1-5.0％；所述混合溶剂包括溶剂A和溶剂B，所述溶剂A在所述混合溶剂中的体积百分含量为20-80％；所述溶剂A为甘油缩甲醛，所述溶剂B为聚乙二醇400、聚乙二醇200、丙二醇、乙醇、大豆油、聚氧乙烯(35)蓖麻油中的任意一种或几种。

本发明的维他昔布药物组合物是一种注射液，具体的说，是一种长效注射液，这是一种长效制剂。长效制剂是指适当的制剂在规定的条件下，延长药物在体内的溶出或释放、吸收、分布、代谢和排泄的过程，进而起到延长药物临床作用目的的一类制剂类型。长效制剂的设计需要根据药物本身特点来设计，延长药物溶出或释放、吸收是常见的设计机理。本发明的维他昔布在混合溶剂的作用下，交互促进，相辅相成，得到了一种长效注射液，其活性成分维他昔布的最低浓度为1mg/mL，活性成分维他昔布的最高浓度为50mg/mL；跟传统制剂相比，本发明的长效注射液减少了给药次数，仍然能够达到有效的治疗目的，减少了毒副作用的发生，临床使用长效效果显著，维持了较好的镇痛效果，是一种安全、经济、高效的宠物用非甾体类抗炎镇痛药，在室温下放置稳定性好。

作为一种优选的实施方案，所述维他昔布在所述长效注射液中的质量百分含量为1.5-3.0％。本发明的长效注射液可以用于犬或猫等宠物在手术期间的镇痛或消炎治疗，通过皮下注射给药，实现了给药后的长效治疗效果；本发明的长效注射液中维他昔布是活性成分，为一种非甾体类抗炎镇痛药，犬体重范围波动较大，在1-40Kg之间较常见，而猫基本在1-5Kg较常见，结合该药物给药剂量和给药体积，所述维他昔布在所述长效注射液中的质量百分含量为1.5-3.0％更加合适临床给药方便。