[发明专利]氘化杂环化合物和其作为成像剂的用途有效
| 申请号： | 201910795177.8 | 申请日： | 2015-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN110483522B | 公开（公告）日： | 2022-05-03 |
| 发明（设计）人： | 扬·马里克;约瑟夫·P·利丝卡托斯;西蒙·威廉姆斯 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/28;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氘化 杂环化合物 作为 成像 用途 | ||
【权利要求书】：
1.化合物，所述化合物选自：
其中X是溴，羟基或甲苯磺酰基，
或其盐。
2.根据权利要求1所述 的化合物，其中X是溴或羟基，或其盐。
3.根据权利要求1或2所述 的化合物，其中X是羟基，或其盐。
4.根据权利要求1或2所述 的化合物，其为
其中X是溴或羟基，
或其盐。
5.根据权利要求1或2所述 的化合物，其为
或其盐。
6.一种制备式(III)化合物的方法
其中R3是选自下列各项的基团：
所述方法包括用18-F氟化化合物10
并且如果需要，将所得到的化合物转化为其盐。
7.根据权利要求6所述的方法，其中R3为
8.根据权利要求6 或7 所述的方法，其中每个氘化碳原子具有至少3500的氘同位素富集因子。
9.根据权利要求6 或7 所述的方法，其中每个氘化碳原子具有至少4000的氘同位素富集因子。
10.根据权利要求6 或7 所述 的方法，其中每个氘化碳原子具有至少4500的氘同位素富集因子。
11.根据权利要求6 或 7 所述 的方法，其中每个氘化碳原子具有至少5000的氘同位素富集因子。
12.根据权利要求6 或 7 所述 的方法，其中每个氘化碳原子具有至少5500的氘同位素富集因子。
13.根据权利要求6 或 7 所述 的方法，其中每个氘化碳原子具有至少6000的氘同位素富集因子。
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