[发明专利]蒽醌类似物以及其制备和使用方法在审
申请号: | 201910796466.X | 申请日: | 2013-07-10 |
公开(公告)号: | CN110526827A | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
发明(设计)人: | 王炳和;戴朝峰;A·德拉加诺夫;杨啸川;孙国敬;杨春皓;陈维轩;倪南婷;周木想;顾履冰 | 申请(专利权)人: | 佐治亚州立大学研究基金会公司;埃默里大学;亚特兰大儿童保健 |
主分类号: | C07C233/76 | 分类号: | C07C233/76;C07C247/12;A61K31/16;A61K31/655;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 31204 上海德昭知识产权代理有限公司 | 代理人: | 郁旦蓉<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
地址: | 美国佐*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 迈克尔受体 亲电子基团 平面环 促进化合物 非共价结合 化合物溶解 抗增殖活性 大黄酸 环系统 类似物 癌细胞 嵌入 | ||
1.一种具有下式的化合物:
其中
X、Y、W和Z是O;
R1和R8独立地是甲基、乙基、丙基、烯丙基、叠氮基-烷基、异丙基或异丁基;
R3是NR9-CO-(CH2)nR10,其中n独立地是1-6的整数,R9在每次出现时独立地是氢、烷基或芳基,并且R10选自卤素或叠氮化物;
R2和R4-R7是氢。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1和/或R8是乙基、丙基、异丙基、异丁基、或(CH2)3N3。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R3是NHCO(CH2)nR10,其中R10是卤素。
4.如权利要求1或2所述的化合物,其中R3是NHCO(CH2)nR10,其中n是1-6、更优选地1-3的整数,如1。
5.一种药物组合物,其包含一种或一种以上如权利要求1到4中任一项所述的化合物以及一种或一种以上药学上可接受的载剂。
6.包含有效量的一种或一种以上如权利要求1到4中任一项所述的化合物的药物组合物在制备用于治疗增殖性病症的药物中的应用。
7.如权利要求6所述的应用,其中所述增殖性病症是癌症。
8.如权利要求7所述的应用,其中所述癌症是白血病。
9.如权利要求1所述的化合物,其中所述的化合物是:
10.如权利要求1所述的化合物,其中所述的化合物是:
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